[发明专利]2-硝基-5-(取代吡啶基氧基)苯并羟肟酸衍生物

说明书

本发明涉及新的2-硝基-5-（取代吡啶基氧基）苯并羟肟酸衍生物。

更具体地说，本发明是关于用下面的通式（Ⅰ）所代表的2-硝基-5-（取代吡啶基氧基）苯并羟肟酸衍生物及其生产方法;关于含上述化合物作活性成分的除草剂，

其中R和R¹各自代表一个低级烷基，R²代表一个氢原子或一个低级烷基，X代表一个氢原子或卤素原子。

本发明所提供的式（Ⅰ）的新的苯并羟肟酸衍生物对杂草具有很高的除草活性，例如在它们的芽前和芽后期有很高的除草活性，在杂草的生长期具有很高的除草活性，因此其是有效的除草剂。

欧洲专利说明书EP-A-155613公开了通式（A）的化合物：

例如新颖的二苯基醚肟酯衍生物。

在通式（A）中，X是CH或N;y是硝基、卤素或氰基;Z是氧或硫;R是卤素或硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷氧基、卤代烷氧基、氨磺酰、二烷基氨磺酰、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基亚磺酰基或卤代烷基亚磺酰基;n是1、2或3;R¹是一个氢原子或卤素原子，或氰基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基烷氧基、烷基硫基、卤代烷基硫基、氰基烷基硫基、单或双烷基氨基、烷基硫基烷基或单或双烷基氨基烷基;R²是烷基、卤代烷基、氰基烷基或羟基所取代的C₁～C₆亚烷基或链烯基;Q是-OR³或-SR³;而R³是烷氧基烷基、硫代烷基、氰基烷基、环烷基、羟基烷基、羰烷氧基烷基、烷基硫基烷基、芳烷基、氨磺酰基、在环上有不多于三个杂原子的4～6员杂环基、或杂环基取代的烷基。

包括大量化合物的通式（A）中，X可以包括N，R可以包括卤素和卤代烷基，y可以包括NO₂，R¹可以包括烷氧基，R²可以包括被烷基取代的C₁亚烷基，Z可以包括一个氧原子。然而，在式（A）中代替Q的-OR³中，R³的定义不包括式（Ⅰ）代表的本发明的化合物中R所定义的未取代的低级烷基。

EP-A-155613指出：其中Q是-OR⁶的式（A）的化合物（R⁶是低级烷基）是通过酯交换反应合成其中Q是-OR³的式（A）的最终化合物的合成中间体。但是说明书没有描述这类中间体化合物的具体实例，也没有描述或说明这类中间体的除草活性。因此，EP-A-155613根本没有公开式（A）化合物未包括的本发明所提供的式（Ⅰ）化合物的具体实例，并且自然地也没有关于它们的除草活性及它们的生态活性的任何描述或暗示。

另外，EP-A-155613也没有公开R¹是烷氧基或取代烷氧基的式（A）化合物的具体实例和它们的合成。合成的式（A）化合物中的R¹仅仅是一个甲基。上述欧洲专利说明书只列举烷基和卤代烷基作为R¹的最好实例和CH作为X的最好实例。因此，EP-A-155613完全未提出选用本发明所规定的这些基团的组合准则。显然，它只是介绍从式（Ⅰ）所代表的本发明的化合物中的基团中选用不同的基团的组合。此外，EP-A-155613一般的描述了式（A）的化合物具有除草活性的作用，但根本没有给出可以决定它们的除草活性的具体数据。

已开发了许多除草剂，并且现用于耕作地或非耕作地。它们当中，处理叶的非选择性除草剂用于非耕作地，例如铁路、工厂工地、公园和空地，或用于耕作地如果园、森林苗圃、高原农场，所用处理方法要避免与有用植物的叶和茎接触，运用除草剂通过吸收或分解在土壤中很快丧失活性而不通过土壤对有用植物的生长产生有害作用的特性。

在世界的主要农业国，如美国，由于雨水、风等造成的耕作地的土壤侵蚀产生很大的问题，近几年，作为保持水土抗侵蚀的一项措施，已实行水土保持耕作制，即减少耕地的耕作次数，或实行不耕作制，即谷物播种时不耕地。在不耕作的情况下，播种前生长的杂草必须予以控制，而处理叶的非选择性除草剂就用于此目的。