[发明专利]修饰的血纤维蛋白溶酶原激活剂无效

专利信息
申请号: 88106601.X 申请日: 1988-09-07
公开(公告)号: CN1033070A 公开(公告)日: 1989-05-24
发明(设计)人: 加尔凡尼卡萨尼;弗朗西斯哥·布兰凡德瑞克马利亚·罗勃特;马瑞尔露易萨·诺利 申请(专利权)人: 格路普莱布蒂特有限公司
主分类号: C12N15/00 分类号: C12N15/00;C12N5/00;C12P21/00
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 张绮霞
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 修饰 纤维蛋白 溶酶原 激活剂
【权利要求书】:

1、人类尿血纤维蛋白溶酶原激活剂衍生物,其特征在于所说的衍生物具有包含改变的类似生长因子的结构域。

2、根据权利要求1所述的人类尿血纤维蛋白溶酶原激活剂衍生物,其特征在于氨基酸9和氨基酸50之间的区业已被改变。

3、根据权利要求1所述的人类尿血纤维蛋白溶酶原激活剂衍生物,其特征在于氨基酸9和氨基酸45之间的区业已被改变。

4、根据权利要求1所述的人类尿血纤维蛋白溶酶原激活剂衍生物,其特征在于氨基酸19和氨基酸32之间的区业已被改变。

5、根据权利要求1、2、3或4所述的人类尿血纤维蛋白溶酶原激活剂衍生物,其特征在于所说的衍生物是天然scu-PA的缺失衍生物。

6、根据权利要求1所述的化合物,其特征在于氨基酸9至氨基酸45的氨基酸顺序被酪氨酸单元取代。

7、一种制备权利要求1、2、3、4、5或6所述化合物的方法,它包括:

a)对GFD区的天然scu-PA或uPA进行化学修饰,或

b)由缺失、插入或位点定向突变而改变对GFD编码的uPA区。

8、根据权利要求7所述的方法,其特征在于它包括:

a)将含有基因组源的uPA密码区,并在对蛋白质GFD编码的区域具有一个缺失体的表达载体插入至合适的动物细胞中;

b)在转化细胞培养后,回收权利要求1、2、3、4、5或6的人类尿纤维蛋白溶酶原激活剂。

9、根据权利要求8所述的方法,其特征在于所说的缺失体是在对9至50的氨基酸顺序编码的DNA区。

10、根据权利要求8所述的方法,其特征在于所说的缺失体是在对9至45的氨基酸顺序编码的DNA区。

11、根据权利要求8所述的方法,其特征在于所说的缺失体是在对19至32的氨基酸顺序编码的DNA区。

12、根据权利要求8所述的方法,其特征在于所说的缺失体是在基因组DNA编码顺序的1027碱基对与1784碱基对之间。

13、一种药剂,其特征在于它含有权利要求1、2、3、4、5或6中所说的化合物,且该化合物与药学上可接受的载体相混合。

14、一种如权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物,它用作药物。

15、根据权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物的用途,其特征是用于制备一种可供抗血栓形成治疗用的药物。

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