[发明专利]嘌呤衍生物无效
申请号: | 88107516.7 | 申请日: | 1988-10-28 |
公开(公告)号: | CN1038102A | 公开(公告)日: | 1989-12-20 |
发明(设计)人: | 罗伯特·威尔逊·兰伯特;约瑟夫·阿姆斯特朗·马丁 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07H19/173 | 分类号: | C07H19/173;A61K31/70 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 | ||
1、一种制备具有下列通式的嘌呤衍生物的方法
其中R1是氯原子、叠氮基或氨基及其酰胺和席夫碱,此方法包括从具有以下通式(Ⅱ)的化合物裂解去其R2的基团
其中R1具有前所给定的意义,
R2是三苯甲基或取代的三苯甲基,如果需要,所得到的具有化学式Ⅰ的化合物可转化为酰胺或席夫碱。
2、一种按照权利要求1制备6-氨基-2-氯-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式-五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤的方法。
3、一种按照权利要求1制备6-氨基-2-叠氮基-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式-五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤的方法。
4、一种按照权利要求1制备2,6-二氨基-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤的方法。
5、一种制备具体用于治疗或预防病毒感染特别对逆转录病毒(retroviral)感染,如HIV感染的药剂的方法,该方法包括使按权利要求1-4任何一项的嘌呤衍生物具有盖伦氏制剂的形式。
6、一种药剂,具体用于治疗或预防病毒感染,特别对逆转录病毒感染和特别如HIV感染,含有按照权利要求1-4任一项的嘌呤衍生物和可相容的药用载体物料。
7、按照权利要求1-4的任何一种嘌呤衍生物用于制造治疗或预防病毒感染,特别对逆转录病毒感染和特别如HIV感染的药剂的方法。
8、具有通式Ⅰ的化合物
其中R1是氯原子、叠氮基或氨基及其酰胺和席夫碱,该化合物任何时候可按权利要求1的方法或一个显而见的相应的化学方法制备。
9、任何时候按权利要求2的方法或一个显而易见的相应的化学方法制备的6-氨基-2-氯-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式-五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤。
10、任何时候按权利要求3的方法或一个显而易见的相应的化学方法制备的6-氨基-2-叠氮-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式-五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤。
11、任何时候按权利要4的方法或一个显而易见的相应的化学方法制备的2,6-二氨基-9-(2,3-二脱氧-2-氟-β-D-苏式五碳呋喃糖基)-9H-嘌呤。
12、上文所叙述的本发明的内容。
13、具有下列通式的化合物
其中R1是氯原子、叠氮基或氨基,R2是三苯甲基或取代的三苯甲基。
14、6-氨基-2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤。
15、具有下列通式的化合物
其中R2是三苯甲基或取代的三苯甲基。
16、具有下列通式的化合物
其中R2是三苯甲基或取代的三苯甲基,Ph是苯基。
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