[发明专利]含有三唑基的化合物及其制备方法，以及用作杀真菌剂的应用

说明书

本发明涉及一种用于植物保护的，含有三唑或咪唑基团的新颖化合物。本发明也涉及这些化合物的制备方法。而且，本发明还涉及将这些化合物用作杀真菌剂的应用、以这些化合物为基的杀真菌制剂、以及用这些化合物防治作物真菌病害的方法。

含有三唑基团的许多化合物，特别是杀真菌剂业已为人们所知，尤其在欧洲专利申请案EP-A-0，047，594中已作了揭示。

本发明的目的是提供一种对治理真菌病害具有改良效能的化合物。尤其是这类化合物对于治理特别是谷类的稻瘟病（piricularioses）、霉病和锈病具有改良的效能。

本发明之化合物的特征在于其相应于下述分子式Ⅰ的结构：

式中：

A是（Y）nPh-（CH₂）m基团，其中Ph是亚苯基环，m是0或1，尤以0为佳;

Y可以是卤素原子、氰基、硝基、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、苄基或苄氧基，若有需要，这些基团可以被卤素取代;

n′是小于6的正整数或0，当n大于1时，Y基团可以是相同或不同的;

Tr表示1，2，4-三唑-1-基基团，Im表示1，3-咪唑-1-基基团;

R₁至R₅可以是相同或不同的，各自代表氢原子、低烷基、低环烷基、芳基（特别是苯基）、芳烷基（特别是苄基）、低烷氧基、低烷酰基（alkanoyl）或芳酰基（特别是苯甲酰基）基团，根据需要，上述这些基团也可以是被取代的（例如被一个或一个以上的诸如卤素原子和低烷氧基之类的原子或基团所取代）;

X₁代表氢原子、卤素原子、低烷基、低环烷基、芳基（特别是苯基）或芳烷基（特别是苄基）基团，根据需要，上述这些基团可以是取代的（与R₁至R₅基团相似）;

Q-R₆基团，其中Q代表O或S;R₆代表氢原子、低烷基、低环烷基、芳基（特别是苯基）、芳烷基（特别是苄基）、酰基或硫酰基（特别是乙酰、硫代乙酰、丙酰、硫代丙酰）、烷氧基硫羰基（alkyloxythioyl）、芳氧基硫羰基或芳烷氧基硫羰基基团[硫羰基一词相当于C＝S（S）]，上述这些基团也可以是被取代的（与R₁-R₆基团相似）;

-NR₈R₉基团，其中R₈和R₉可以是相同或不同的，各自代表氢原子、低烷基、低环烷基、芳基（特别是苯基）或芳烷基（特别是苄基），根据需要，上述这些基团可以是取代的（与R₁至R₅基团相似），或者R₈和R₉也可相互连接形成一个含有3至6个碳原子的二价羟基，根据需要，其中一个碳原子可被氧、硫或氮原子取代，所说的单个二价基团本身也可以是被取代的（例如可被一个或一个以上的卤素原子取代或者被任意卤化的低烷基、低烷氧基或羟基取代）;

Hal1，Hal2可以是相同或不同的，各自代表卤素原子，最好是选自氯或溴，而且当Hal1和Hal2为相同基团时较佳。

本发明也涉及按照本发明之化合物的盐类。这类盐应是农业上可接受的盐（兹例举如下：盐酸盐、硫酸盐、草酸盐、硝酸盐或芳基磺酸盐），以及这些化合物与金属盐（特别是铁盐、铬盐、铜盐、锰盐、锌盐、钴盐、锡盐、镁盐和铝盐）的加成复合物（addition    complexes）。

举例来说，与锌的复合物可通过使分子式Ⅰ的化合物与氯化锌反应而得到。

在本文内，当形容词“低”用于限制有机基团时，该词意味着此基团最多具有6个碳原子。所说的基团可以是直链或支链的。

申请人要强调指出，文内所附的图不应看作是附图，而是构成本发明说明书的完整部分。

分子式Ⅰ的化合物在需要时可用作制备过程中的中间体，并在描述制备方法时对其予以限定，根据分子中不对称中心的数目，该分子式Ⅰ的化合物可以一种或一种以上的异构体形式存在。因此本发明涉及所有的旋光异构体及其外消旋混合物，以及相应的非对映异构物。非对映异构体和/或旋光异构体的分离可按原先已知的方法进行。

鉴于杀真菌剂的应用，业已发现，本发明最好涉及分子式Ⅰ中Y是卤素，而n是1，2或3的化合物。

也已发现，最好使用分子式Ⅰ中n是1或2，Y是位于邻位和/或对位的卤素原子的化合物。

分子式中n为2，Y是卤素原子的化合物也是较佳的，其中位于邻位和对位的氯是适宜的。