[发明专利]氟化花生四烯酸衍生物无效

专利信息
申请号: 88107551.5 申请日: 1988-11-03
公开(公告)号: CN1032935A 公开(公告)日: 1989-05-17
发明(设计)人: 杜斯·琼·伯纳德;内夫·琼·弗兰科斯 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07C57/52 分类号: C07C57/52;A61K31/185
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 陈季壮
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氟化 花生四烯酸 衍生物
【权利要求书】:

1、一种下式1的氟化花生四烯酸衍生物,

其中R1和R2分别为氢或氟基,条件是R1和R2中至少有一个必须是氟基;X是C(O)OR′基,式中R′是氢、直链(C1-C6)烷基,或X是一下式基团:

C(O)OCH2CH(OR″)CH2(OR″′)

式中R″是长链脂肪酸基且R″′,是氢或长链脂肪酸基,X是-C(O)NH2或-C(O)NH(OH)基,或X是LH-四唑基-5-基;R是下式结构式基团之一:

其中R3是氢或直链(C1-C4)烷基,R4是氢或直链(C1-C6)烷基,且其中点划线表示一个任意选择的双键或三键;以及X是C(O)OR′且R′是氢,氟化花生四烯酸衍生物的药物上可接受的盐类。

2、权利要求1的氟化花生四烯酸衍生物,其中R1是氟。

3、权利要求1的氟化花生四烯酸衍生物,其中R2是氟。

4、权利要求1的氟化花生四烯酸衍生物,其中R1和R2均为氟。

5、权利要求1~4中之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中X是-CO2H基。

6、权利要求1~4中之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中X是-C(O)OCH2CH(OR″)CH2(OR″′)基团,式中R″是长链脂肪酸基且R″′是氢或长链脂肪酸基。

7、权利要求1~4中之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中R是结构式:

的基团,式中R3是氢或直链(C1-C4)烷基且点划线表示任意选择的双键或三键。

8、权利要求7的氟化花生四烯酸衍生物,其中R3是乙基。

9、权利要求1~4中之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中R是结构式:

的基团,式中R3是氢或直链(C1-C4)烷基。

10、权利要求9的氟化花生四烯酸衍生物,其中R  是乙基。

11、一种对需治疗的患者抑制5-脂肪氧合酶的方法,该方法包括使患者施用治疗有效量的下式氟化花生四烯酸衍生物:

其中R1和R2分别为氢或氟基,条件是R1和R2中至少有一个必须是氟基;X是C(O)R′基,式中R′是氢、直链(C1-C6)烷基,或X是-C(O)CH2CH(OR″)CH2(OR''')基团,式中R″是长链脂肪酸基且R''')是氢或长链脂肪酸基,X是-C(O)NH2

-C(O)NH(OH)基,或X是LH-四唑-5-基;且R是下面结构式基团之一:

其中R3是氢或直链(C1-C4)烷基,R4是氢或直链(C1-C6)烷基且其中的点划线表示一个任意选择的双键或三键;以及X为C(O)OR′且R′为氢和氟化花生四烯酸衍生物的药物上可接受的盐类。

12、权利要求11的方法,其中R1是氟。

13、权利要求11的方法,其中R2是氟。

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