[发明专利]除草剂组合物

说明书

本发明涉及新颖嘧啶衍生物或其盐的除草剂组合物。

最近，已研制开发了一大批除草剂并已用于实践，除草剂为节约农业作业的能源和提高生产的效率作出了贡献。另外，已知各种2-苯氧基嘧啶衍生物作为除草剂是有效的[（1）日本待审公开专利174059/1987，（2）日本待审公开专利55729/1979和（3）农业生物化学30卷第9号896页（1966）]。

然而，在上述参考文献（1）中公开的化合物，尽管它们显示出高效除草效应，但对农作物有个安全性问题。另外，在上述参考文献（2）和（3）中公开的化合物的不足在于其对一年生草类的除草活性是不够的，对多年生草类也没有显示出显著的除草活性。

本发明者对嘧啶衍生物进行了广泛的研究以研制开发一种具有更优异除草活性的化合物，结果发现本发明的在苯基硫嘧啶衍生物的嘧啶和苯环上的特定位置引入取代物的化合物对多年生草类及一年生草类显示出优异的除草效果，同时，它们对农作物，特别是对于棉花，具有高度安全性。本发明的完成是基于这些发现。

本发明提供的除草剂组合物包含除草有效量的分子式为Ⅰ的嘧啶衍生物或其盐及农业助剂：

其中X为诸如氯、溴、磺或氟的卤素原子，低级烷基，特别是C₁-C₄烷基，或苯氧基（其中所述的苯氧基可以被诸如氯、溴、磺或氟的卤原子，低级烷基，特别是C₁-C₄烷氧基取代，或低级烷氧基，特别是C₁-C₄烷氧基取代），R为卤原子，低级烷基，特别是C₁-C₆烷基，烷氧基烷基，特别是C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基，苄氧基烷基，特别是苄氧基C₁-C₄烷基，烷氧羰基烷基，特别是C₁-C₄烷氧羰基C₁-C₄烷基，氰基烷基或-

-SR²基团（其中R¹为氢原子或低级烷基，特别是C₁-C₄烷基，R²为低级烷基，特别是C₁-C₄烷基或可以被硝基取代的苯基），或者为其盐。

本发明还提供了包含除草有效量的分子式为Ⅰ的嘧啶衍生物或其盐的除草剂组合物，和农用辅剂。

另外，本发明提供了除草的方法，该方法包括把具有除草作用的有效量的分子式Ⅰ的嘧啶衍生物或其盐施加到要治理的场所。

现以较好的具体例子来详细说明本发明。

在分子式Ⅰ中，X较好地是在6-位取代，特别是X为在6-位的氯原子，甲基或氟原子。

R较好的是氢原子，低级烷基，烷氧基烷基或苄氧基烷基。最好的是氢原子。

在分子式Ⅰ的化合物中，较好的是下列一般式Ⅰ-1和Ⅰ-2。

其中R如权项1中所定义的，X为卤素原子，或低级烷基;

其中R如权项1中所定义的，Y为氢原子，卤素原子，低级烷基或低级烷氧基。

现将本发明化合物的具体例子列于表1。表中所给的化合物的编号与说明书中的描述顺序相对应（表1见文后）。

在本发明的化合物中，苯甲酸衍生物（其中的R为氢原子）或其盐显示出特别优异的除草效果。

盐，可以是碱金属盐，碱土金属盐，过渡金属盐或有机铵盐。

编号为1，2，11，12，17，18，21的化合物及其盐对作物，特别是棉花，在具有优异除草活性和无明显植物毒性方面是特别上乘的。

本发明的化合物可以下列方法制备，

式中，Y¹为卤素原子，烷基磺酰基，或者为取代的或未取代的苄磺酰基，X和R如前所定义的。

本发明的一般式为Ⅰ的化合物可以通过将分子式Ⅱ的化合物与分子式Ⅲ的化合物在碱存在下，较好地是于溶剂中，在室温至溶剂沸点的温度区间内反应1至24小时而得。当反应在无溶剂情况下进行，反应可在120至160℃的温度范围内用碱金属碳酸盐作为碱进行，比如无水碳酸钾。