[发明专利]喹啉羧酸衍生物的制备方法无效
申请号: | 88107688.0 | 申请日: | 1988-11-05 |
公开(公告)号: | CN1025196C | 公开(公告)日: | 1994-06-29 |
发明(设计)人: | 黄濑正博;北野正彦;尾崎正邦;数野宪二;松田真人;白波濑一朗;富井由文 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/47;//;22100;28500) |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 全永留 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种下式[Ⅰ]表示的喹啉羧酸衍生物及其生理上容许的盐的制备方法,
式中,R1为氢、烷基,或者取代的或未取代的苯基,R2为氢或为烷基,
表示取代的或未取代的环状氨基,而作为组成原子,也可以包括氮、氧或硫原子,其特征在于,该方法包括:
(1)使下式[Ⅱ]代表的化合物和二卤化物在碱类存在下进行反应,必要时对其进行加水分解:
其中R1、同上所述,Y、Z为相同的或者不相同的卤素,R3为烷基;
(2)使式(Ⅱ)化合物与卤化物反应制得式[Ⅳ]化合物后,再用卤化剂与之反应制得式[Ⅴ]化合物,使式[Ⅴ]进行环化反应而制得式[Ⅰa]化合物,必要时对其进行加水分解:
(3)使式[Ⅵ]化合物与环状胺反应而制得式[Ⅰa]化合物:
式中:R1、R3、同上;
(4)使式[Ⅵ]化合物加水分解成式[Ⅶ]化合物后再与环状胺反应制得式[Ⅰb]化合物:
式中:R1、同上所述。
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