[发明专利]新的胱氨酸衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 88108035.7 申请日: 1988-11-19
公开(公告)号: CN1033802A 公开(公告)日: 1989-07-12
发明(设计)人: 安德斯·鲁道夫·霍尔堡;佩·安德斯·西格法德·图内克 申请(专利权)人: 得拉科公司
主分类号: C07C149/247 分类号: C07C149/247;A61K31/195
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 胱氨酸 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种式Ⅰ化合物或其生理上可接受的盐或其旋光异构体。

其中R是-CH(CH3)2或-C(CH3)3

2、按权利要求1的化合物,其中R是-CH(CH32

3、按权利要求1的化合物,其中该旋光异构体是D-异构体。

4、一种制备式Ⅰ化合物或其生理上可接受的盐或其旋光异构体的方法:

其中R是-CH(CH32或-C(CH33,该方法包括:

(a)将式Ⅱ化合物或其旋光异构体与式RCOX酰化剂反应:

其中R如上述定义,-COX是在形成酰胺部分条件下,能与氨基反应的可反应基团。或

(b)将式Ⅲ化合物或其旋光异构体使用还原剂或通过电化学方法进行还原

其中R如上述定义,或

(c)通过使用还原剂或酸解剂除去式Ⅳ化合物的保护基R:

其中R如上述定义,R1是保护基,或

(d)水解式Ⅴ化合物或其旋光异构体:

其中R如上述定义,R是保护基,此后,如需要,可将由任何a至d方法得到的化合物转化为其旋光异构体或生理上可接受的盐。

5、按权利要求4的方法,其特征在于可制备按权利要求1-3中的任一化合物。

6、一种药物制剂,其包括按权利要求1-3中任一化合物或其生理上可接受的盐或其旋光异构体作为活性成分。

7、一种以单位剂量形式的权利要求6的药物制剂。

8、按权利要求6-7的药物制剂包括该活性成分与药物上可接受的载体相结合。

9、一种用于治疗哺乳动物并包括人类的炎性肺部疾病,其它因粘性粘液引起的并发肺部疾病,连接组织疾病,肺部损伤疾病,由辐射引起的疾病,肺部薄壁组织疾病和与糖尿病有关的疾病的方法,其特征在于给受治疗者需要这样治疗的有效量的按权利要求1-3中任一化合物或其生理上可接受的盐。

10、按权利要求1-3中的任一化合物可用作药物。

11、按权利要求1-3中的任一化合物用于制备具有抗炎性肺部疾病,因粘性粘液引起的其它并发肺部疾病,连接组织疾病,肺部损伤疾病,由辐射引起的疾病,肺部薄壁组织疾病和与糖尿病有关的疾病的用途。

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