[发明专利]由旋复花制备抗癌药物的方法

说明书

本发明是关于一种制备抗癌药的方法，特别是以植物旋复花制抗癌药的方法。

现有的抗癌药物有多种，有的药治疗效果不明显，有的成本较高，有的药虽有较强的杀灭癌细胞作用，但同时存在着副作用，会抑制人体的免疫系统，因而患者由于感染而死亡，并非死于癌症本身。大日本药株式会社申请的专利（专利公开号：昭60-89427）公开了一种抗癌药的制取方法，它是从植物桔梗中提取一种类似旋复花粉样物质。该提取物的化学分子式为C₆H₁₀O₅·12H₂O，不溶于水，不溶于醇。由于它属于大分子结构的物质，因此人体难于吸收，疗效也必然降低;另外它不溶于水及醇，故要制成疗效较好的注射液，较为困难。

本发明的目的是提供一种由植物制备抗癌药的方法，该方法成本低、工艺简单、所制成的药副作用小，分子结构小，毒性低、不抑制机体的免疫功能，同时对癌细胞有较强的杀伤力和较强的抑制作用。

本发明的实现方案如下：

一、旋复花内酯药物的制备：先将植物旋复花（Inula    helianthusaquatica    C·Y·Wu）在有机溶剂中浸泡3～48小时，然后进行蒸馏回流处理，再对提取液蒸馏，蒸馏后所得的浅黄色油状物经硅胶柱层析，再用有机溶剂洗脱，除去油脂、叶绿素及黄酮等，提出旋复花内脂结晶，按常规方法，将旋复花内酯制成各种口服或注射药剂。浸泡旋复花所用的有机溶剂本发明采用石油醚、氯仿或汽油;洗脱经硅胶柱层析后的提取物采用的有机溶剂为氯仿、汽油，石油醚或酒精;最终提出的旋复花内酯结晶的主要成份分子式为C₁₉H₂₈O₄。

二、旋复花水提液药物的制备：将植物旋复花（Inula    helianthusaquatica    C·Y·Wt），浸泡于水中3小时以上，然后，煎熬2～5小时，得到旋复花水提液，按常规制药的方法，将其制成各种口服或注射用药。

三、旋复花醇提液药的制备：用50%以上的酒精浸泡旋复花（Inula    helianthusaquatica    C·Y·Wu）2小时以上，蒸馏处理该浸泡液，制得旋复花醇提液，按常规制药的方法，将其配制成各种口服或注射用药。

实例1    旋复花水提液药的制备

取干旋复花粉末100克，浸泡于10立升水中3小时，然后沸水浴3小时，过滤、灭菌、装入安瓿，制成旋复花水提液注射剂。

实例2    旋复花醇提液药的制备

将100毫克于旋复花粉末浸泡于20毫升75%的酒精中3小时，然后对该浸泡液进行蒸馏，得到膏状旋复花醇提液，再加入蒸馏水，加至10毫升，经过过滤、灭菌处理，装入安瓿，制成旋复花醇提液注射剂。

实例3    旋复花内酯药的制备

1.旋复花内酯的提取：

称取洁净的干旋复花粉末1公斤，在2000～6000毫升的石油醚中浸泡12小时，蒸馏回流提取四次，合并全部提取液作蒸馏浓缩处理，得到浅黄色油状物。该浓缩物经硅胶柱层析后，用氯仿洗脱叶绿素，油脂及黄酮，得到约850毫克旋复花内酯结晶。

2.以提取的旋复花内酯制各种药剂：

a.取旋复花内酯结晶100毫克，溶解于1毫升纯酒精中，再加入10毫升蒸馏水，作灭菌处理后装入安瓿，制成旋复花内酯水溶液注射剂。

b.取旋复花内酯结晶100毫克，加入5滴助溶剂，如吐温80、DMSO、植物油等，最好采用吐温80，进行研磨，直至其颗粒直径小于或等于1微米，再加入10毫升蒸馏水，灭菌处理后装入安瓿、制成旋复花内酯混悬液注射剂。

c.取旋复花内酯结晶10克，淀粉2克，乳糖2克，加水调和，压制成旋复花内酯口服片剂。

本发明抗癌作用实验如下：

实验1·旋复花内酯对三种人癌细胞（2×10⁵/ml）的杀伤效应及浓度依赖关系，见表1（作用时间48小时）。

由表1可见，药物浓度越大，对癌细胞的杀伤率越大。本抗癌药的效价比常用抗癌药5-Fu大10～100倍。

实验2 旋复花内酯（1μg/ml）对人白血病细胞（K₅₆₂）杀伤效应的时间依赖关系，见表2。

从表2可见，癌细胞随药物作用的延长而减少，旋复花内酯的抗癌效价与疗效较好的抗癌新药长春新碱相当。