[发明专利]含哌啶基环戊基庚烯酸衍生物的水溶液配方无效

专利信息
申请号: 88108916.8 申请日: 1988-12-21
公开(公告)号: CN1034132A 公开(公告)日: 1989-07-26
发明(设计)人: 哈里·芬奇;安东尼·约翰·菲利普斯 申请(专利权)人: 格拉克索公司
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 基环戊基 庚烯 衍生物 水溶液 配方
【权利要求书】:

1、一种制备含有[1R-[1α(Z),2β,3β,5α]]-(+)-7-[5-[[(1,1′-联苯)-4-基]甲氧基]-3-羟基-2-(1-哌啶基)环戊基]-4-庚烯酸(化合物A)作为活性成分的水溶液配制剂的方法,该方法包括将化合物A或其盐酸盐与未取代的或取代的α-,β-或γ-环糊精或其水合物在水中进行混合。

2、按权利要求1所要求的方法,其中将化合物A或其盐酸盐溶于水,然后加入其余组分。

3、按权利要求1或2所要求的方法,其中化合物A是以其盐酸盐形式使用。

4、按权利要求1-3中任一项所要求的方法,其中应用的环糊精是β-环糊精。

5、按权利要求1-4中任一项所要求的用于制备适于注射的水溶液配制剂的方法。

6、按权利要求5所要求用于制备透明水溶液配制剂的方法,其中包括每1摩尔化合物A盐酸盐至少包括1.2摩尔β-环糊精。

7、按权利要求6所要求的方法,其中化合物A盐酸盐对β-环糊精的摩尔比为约1∶1.4。

8、按权利要求5-7中任何一项所要求的方法,其中pH是调节至约为pH=6.0。

9、按权利要求5-8中任何一项所要求的方法,接着将溶液灌注入合适的容器并将其中的溶液灭菌。

10、一种化合物A或其盐酸盐和未取代的或取代的α-,β或γ-环糊精的复合物。

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