[发明专利]稳定的农用化学组合物

说明书

本发明涉及稳定的农用化学组合物，该组合物包括（1）通式（Ⅰ）的嘧啶衍生物或其盐，其中Ar是至少被一个低级烷基取代的苯基，R₁，R₂及R₃分别代表低级烷基，和（2）锌、钙或镁的氧化物或氢氧化物。

正如日本未审查专利申请公开号151570/1980（美国专利№4341782）所公开的那样，上述通式（Ⅰ）的嘧啶衍生物和其盐（以下简称作化合物M）对于农业害虫引起的各种植物病害例如枯萎病，叶斑病，茎腐病等具有有效的防治活性，并且用作农业和园艺农药特别是杀菌剂和/或杀微生物剂是有价值的。

然而，当配制成制剂时，在相伴组分的影响下，化合物M有易发生异构化的缺点。

更具体点说，化合物M是关于C＝N双键的如下式所示的Z-型时，

还有如下式所示的E-型同时存在。

这两种几何异构体可以单独地分开。换句话说，化合物M可以以这两种异构体的一定平衡混合物存在。取决于相伴组分类型和其它因素，此平衡可以向有利于E-型而不利于Z-型转变。也就是说，在制剂中，化合物M的Z-型可以异构化为E-型。Z-型和E-型作为农药都是有效的。不过，由于E-型不如Z-型化学上稳定，最好是设法阻止Z-型异构化成E-型。

一般来说，农用活性物质与各种载体和助剂配制成制剂施用。化合物M也不例外。该化合物不仅以唯一的活性成分用于组合物中，而且也与其它活性成分结合在一起，同时而省工地防治害虫特别是真菌和微生物。一旦这样配制，在许多情况下化合物M会发生异构化。

化合物M的异构化特别发生于酸性物质存在的情况下。在要求同时含化合物M和其它杀虫剂或杀菌剂的混合物（如上述这种情形很多）时，许多杀虫剂和杀菌剂或本身是酸性的或是仅在酸性条件下稳定的物质。通常所用的一些助剂也是酸性的，当与这些物质混合时，化合物M发生很大程度的异构化。某些载体也加速化合物M向E-型异构化。

因此，本发明的目的是提供一种农用化学组合物，在该组合物中化合物M的异构化被阻止。

本发明的另一主要目的是提供一种稳定的农用化学组合物，在该组合物中化合物M对异构化是稳定的，对相伴组分没有不利影响。

在提供一种农用化学组合物并且所含化合物M（一种对枯萎病和其它植物病害具有优良防治作用的化学物质）可保持无异构化作用的研究中，本发明人意外地发现，掺合于这种组合物中的某些类型的胺化合物抑制化合物M的异构化，并且对作物，人和家畜无毒性作用。本发明人深入研究的结果完成了本发明。

因此，本发明以含（1）通式（Ⅰ）的嘧啶衍生物或其盐和（2）锌，钙或镁的氧化物或氢氧化物的稳定的农用化学组合物为特征，

式中Ar表示至少取代有一个低级烷基的苯基，R₁，R₂和R₃各自代表低级烷基。

本发明还涉及生产上述稳定的农用化学组合物的方法。

本发明的另一方面涉及消灭农田或草地中的病菌或害虫的方法，该方法包括施用上述稳定的农用化学组合物于农田或草地。

用于本发明的农用化学活性成分化合物M可通过如上述的日本未审查专利申请公开号151570/1980（或美国专利№4341782）所述方法制备。

通式（Ⅰ）嘧啶化合物的盐的例子可以提及与盐酸，磷酸，硫酸，苯磺酸，甲磺酸，对-甲苯磺酸，三氯乙酸和草酸等生成的盐。

在以通式（Ⅰ）表示的化合物M的各种Z-异构体中，Ar为甲苯基和R₁，R₂和R₃均为甲基的化合物（下面有时叫作化合物M₁）和Ar为-二甲苯基和R₁，R₂和R₃均为甲基的化合物（下面有时叫作化合物M₂）就本发明的目的来说是特别理想的。

对于本发明的目的，较好的锌，钙或镁的氧化物或氢氧化物是Zn₂O，ZnO，CaO和MgO。

金属氧化物可以以与其它金属（如钡，铝等）氧化物或SiO₂的复合氧化物形式使用。这样的复合氧化物例如是ZnO-Al₂O₃，ZnO-SiO₂，ZnO-MgO等。