[发明专利]新的β-内酰胺抗菌素-水合物和溶剂化物在审
申请号: | 88109139.1 | 申请日: | 1988-10-05 |
公开(公告)号: | CN1032442A | 公开(公告)日: | 1989-04-19 |
发明(设计)人: | 约翰·布伦南 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;//;22100;20500) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺 抗菌素 水合物 溶剂 | ||
1、制备式(Ⅰ)所示化合物的晶状一水合物的方法
该方法包括将含式(Ⅰ)所示化合物的水溶液的pH值调到2至7。
2、制备式(Ⅰ)所示化合物的晶状单(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法
该方法包括在DMF中使式(Ⅱ)所示7β-氨基化合物
(其中R1是羧基保护基),
与下式所示酰化剂反应
(其中X是离去基团,R2是保护基),
然后脱去保护基。
3、制备权利要求2所述的式(Ⅰ)所示化合物的单(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法,该方法包括调节式(Ⅰ)所示化合物的双(DMF)溶剂化物在DMF∶水(9∶1,体积比)中的溶液的pH值到的5至6。
4、制备式(ⅰ)所示化合物的晶状双(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法
该方法包括在DMF中使式(Ⅱ)所示7β-氨基化合物
(其中R7是羧基保护基)
与下式所示的酰化试剂反应
(式中X是离去基团,R2是保护基)
然后脱去保护基。
5、制备权利要求4所述的式(Ⅰ)化合物的晶状双(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法,该方法包括将反抽提溶剂加到浓的含权利要求2所述的式(Ⅰ)化合物单(DMF)溶剂化物的DMF溶液中。
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