[发明专利]新的β-内酰胺抗菌素-水合物和溶剂化物在审

专利信息
申请号: 88109139.1 申请日: 1988-10-05
公开(公告)号: CN1032442A 公开(公告)日: 1989-04-19
发明(设计)人: 约翰·布伦南 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;//;22100;20500)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 内酰胺 抗菌素 水合物 溶剂
【权利要求书】:

1、制备式(Ⅰ)所示化合物的晶状一水合物的方法

该方法包括将含式(Ⅰ)所示化合物的水溶液的pH值调到2至7。

2、制备式(Ⅰ)所示化合物的晶状单(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法

该方法包括在DMF中使式(Ⅱ)所示7β-氨基化合物

(其中R1是羧基保护基),

与下式所示酰化剂反应

(其中X是离去基团,R2是保护基),

然后脱去保护基。

3、制备权利要求2所述的式(Ⅰ)所示化合物的单(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法,该方法包括调节式(Ⅰ)所示化合物的双(DMF)溶剂化物在DMF∶水(9∶1,体积比)中的溶液的pH值到的5至6。

4、制备式(ⅰ)所示化合物的晶状双(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法

该方法包括在DMF中使式(Ⅱ)所示7β-氨基化合物

(其中R7是羧基保护基)

与下式所示的酰化试剂反应

(式中X是离去基团,R2是保护基)

然后脱去保护基。

5、制备权利要求4所述的式(Ⅰ)化合物的晶状双(N,N′-二甲基甲酰胺)溶剂化物的方法,该方法包括将反抽提溶剂加到浓的含权利要求2所述的式(Ⅰ)化合物单(DMF)溶剂化物的DMF溶液中。

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