[发明专利]具有杀真菌活性的喹啉化合物的制备方法无效
申请号: | 89100472.6 | 申请日: | 1989-01-27 |
公开(公告)号: | CN1031263C | 公开(公告)日: | 1996-03-13 |
发明(设计)人: | 温德尔·雷·阿诺德;迈克尔·约瑟夫·科格伦;艾力史斯·维史托·克伦卡尔恩斯;格兰·菲尔·佐丹;罗伯特·乔治·苏尔 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D215/227 | 分类号: | C07D215/227;C07D215/60;A01N43/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,林玉贞 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 真菌 活性 喹啉 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备通式(1)化合物或通式(1)化合物的酸加成盐,或其中Y为CR5’和R5’为H的通式(1)化合物的N-氧化物的方法,通式中
X是CR5,R5是H,Cl或CH3;
Y是CR5’,R5’是H,Cl或Br;
Z是O;
R3是Cl和R1,R2和R4是H,或
R4是Cl和R1,R2和R3是H,或
R1和R3是Cl和R2和R4是H,或
R1和R3是CH3和R2和R4是H;
A是
(a)C3-C8环烷基;
(b)通式(2)的苯基
其中R9-R13各自独立地为
H,
CN,
NO2,
OH,
卤素,
C1-C4烷基,
C3-C4支链烷基,
C2-C4烷酰基,
卤代C1-C4烷基,
羟基C1-C4烷基,
C1-C4烷氧基,
卤代C1-C4烷氧基,
C1-C4烷硫基,
卤代C1-C4烷硫基,
苯基,取代的苯基,苯氧基,取代的苯氧基,苯基-C1-4烷基,取代的苯基-C1-4烷基,苯甲酰基,取代的苯甲酰基,其中取代的苯基,取代的苯氧基,取代的苯基-C1-4烷基,取代的苯甲酰基中的取代基是选自卤素,卤代C1-4烷基,OH的最多三个基团;
条件是如果R9-R13不均为H或F,那么,R9-R13中至少两个为H;
条件是不包括如下化合物:
1)X和Y均为CH,R3为Cl,R1-R4的其余为H,和A是苯基,4-氯苯基或4-氟苯基的化合物;和
2)7-氯-4-(3-三氟甲基)苯氧基]喹啉;
3)7-氯-4-[4-氯-3,5-二甲基苯氧基)喹啉;
4)7-氯-4-[4-氯-3-甲基苯氧基)喹啉;
5)8-氯-2-甲基-4-[2-硝基-4-(三氟甲基)苯氧基]喹啉;该方法包括
(a)使通式(7)化合物与通式(8)化合物缩合,得到通式(1)化合物,
通式(7)中R1,R3,R4,X和Y的定义与通式(1)中的相同,
HO-A (8)
通式(8)中A的定义与通式(1)中的相同;或者
(b)氧化通式(1)的化合物,得到相应的N-氧化物,
其中Y是CR5’,R5’是H,和R1,R2,R3,R4,X和Y的定义与通式(1)中的相同;
如果需要,在步骤(a)中所得的通式(1)化合物可以用常规方法转化为其酸加成盐。
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