[发明专利]新的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸衍生物的制备方法在审
申请号: | 89101151.X | 申请日: | 1989-02-24 |
公开(公告)号: | CN1036956A | 公开(公告)日: | 1989-11-08 |
发明(设计)人: | 辻正义;井上寿孝;田上义洋;别府孝一;篠原郁夫;齐田胜;谷口恭章;右田研一;出口芳树;滨仲正士;堀雅昭 | 申请(专利权)人: | 久光制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;//;20900;20900) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨丽琴,王景朝 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡咯 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种制备一般化学式(Ⅷ)(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1,7-二羧酸衍生物的方法,
其特征在于该制备方法是在碱性物质存在下,在惰性溶剂中进行处理使由一般化学式(Ⅶ)表示的化合物进行关环反应,
[式中,X、Y表示卤素原子、三卤代甲基、烷基、烷氧基、烷硫基、羟基、巯基、硝基、氨基、X、Y上的取代基可以相同也可以不同,m、n表示0~3的整数,R表示烷基,另外,Z表示卤素原子或OSO2-R1(式中,R1表示低级烷基、
2、一种制备用一般化学式(Ⅸ)(式中,X、Y、m及n与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并〔1,2-a〕吡咯-1,7-二羧酸的方法,
其特征在于该制备方法是在无机碱或无机酸存在下,使由上述一般化学式(Ⅷ)表示的化合物进行水解反应,
(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)。
3、一种制备用一般化学式(Ⅹ)(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并〔1,2-a〕吡咯-1-羧酸酯-7-羧酸衍生物的方法,
其特征在于该制造方法是在低级脂肪醇溶剂中,在氯化氢存在下,使由一般化学式(Ⅸ)表示的化合物进行单酯化反应,
(式中,X、Y、m及n与上述意义相同)。
4、一种制备用一般化学式(Ⅺ)(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并〔1,2-a〕吡咯-1-羟酸衍生物的方法,
其特征在于该制备方法是在加热条件下使由一般化学式(Ⅹ)表示的化合物进行脱羧反应,
(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)。
5、一种制备用一般化学式(Ⅰ)(式中,X、Y、m及n与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并〔1,2-a〕吡咯-1-羧酸衍生物的方法,
其特征在于该制备方法是在无机碱或无机酸存在下使由一般化学式(Ⅺ)表示的化合物进行水解反应,
(式中,X、Y、m、n及R与上述意义相同)。
6、一种制备用一般化学式(Ⅰ-b)(式中,X、Y、m、n、R′及R″与上述意义相同)表示的5,6-二苯基-1,2-二氢-3H-吡咯并〔1,2-a〕吡咯-1-羧酸酰胺衍生物的方法,
其特征在于该制备方法是使由一般化学式(Ⅰ-a)表示的化合物与用一般化学式(Ⅻ)表示的胺类进行反应,
(式中,X、Y、m及n与上述意义相同。另外A表示羟基、卤素原子或酯残基),
〔式中,R′表示氢原子、低级烷基、(式中,R′表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、三卤代甲基或卤素原子,l表示0~6的整数、X表示CH或N原子)、-(CH2)l-R″(式中,R″表示烷基、烷氧基、羟基、吗啉代基、甲基哌啶基、哌嗪基、1-哌啶基、吡咯烷基或环烷基,l表示0~6的整数)、R″表示氢原子或低级烷基,R′与R″相结合表示为5-6员环的吗啉代基、1-哌啶基、哌嗪基或吡啶烷基)。
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