[发明专利]吲哚衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种备式(Ⅰ)化合物及其药物学上可接受的盐的方法，

(Ⅰ)

其中：

R₁表示氢原子或C_1-6烷基；

R₂表示氢原子或C_1-6烷基；

R₃表示氢原子；

R₄表示氢原子或C_1-3烷基；

该方法包括：

(A)还原式(Ⅱ)化合物

(Ⅱ)

其中R₁、R₂、R₃和R₄定义同上；或

(B)环化式(Ⅵ)化合物

其中R₁、R₂、R₃和R₄定义同上；或

(C)还原式(Ⅹ)化合物

(Ⅹ)

其中R₁、R₂、R₃和R₄定义同上；或

(D)为了制备式Ⅰ中R₁、R₂、和R₄中一个或几个基团是1-6碳烷基的化合物，将R₁、R₂和R₄中一个或几个基团是氢原子的相应化合物烷基化，

(E)使式(Ⅰ)化合物或其盐的被保护衍生物进行反应去除一个或多个保护基；

并且如果必要，使式(Ⅰ)化合物转化为其药用盐。

2、根据权利要求1的方法，其中R₁表示氢原子或C_1-3烷基。

3、根据权利要求1或2的方法，其中R₂表示氢原子或C_1-3烷基。

4、根据权利要求3的方法，其中R₂代表C_1-3烷基。

5、根据权利要求1的方法，其中R₄代表C_1-3烷基。

6、根据权利要求1的方法，其中产物是N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺和其药学上可接受的盐。

7、根据权利要求1的方法，其中产物是N，N-二甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺和其药学上可接受的盐。

8、根据权利要求1的方法，其中产物是N-乙基-3-（4-哌啶基）-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺和其药学上可接受的盐。

9、根据权利要求1的方法，其中产物是N-甲基-3-（4-哌啶基-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺和其药学上可接受的盐。

10、根据权利要求1的方法，其中产物是3-（1-甲基-4-哌啶基）-1H-吲哚-5-乙烷磺酰胺和其药学上可接受的盐。

11、根据权利要求1的方法，其中在步骤（A）或（C）中，反应是在有氢和催化剂的存在下，在-10至+50℃的温度下进行的。

12、根据权利要求1的方法，其中在步骤（B）的反应是在20至200℃度下进行的。