[发明专利]苯并二氮杂衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种用于制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，式(Ⅰ)为：

式中R¹是卤素，

具有一个或多个适宜取代基的杂环基，

具有一个或多个适宜取代基的芳香基，

-NH-R⁵，式中R⁵是氢，低级烷酰基或羟基(低级)烷基，

-S-R⁶，式中R⁶是低级烷基，由羧基或氨基取代的低级烷基，由保护羧基和保护氨基取代的低级烷基，或吡啶基

-O-R⁷，式中R⁷是氢，羟基保护基，低级烷基，低级链烯基，芳(低级)烷基，卤代(低级)烷基，氨基(低级)烷基，保护的氨基(低级)烷基，或可带有低级烷基的哌嗪基(低级)烷基，

-CONH-R⁸，式中R⁸是氰基，氨甲酰(低级)烷基，羧基(低级)烷基，保护的羧基(低级)烷基，或由氨甲酰基或芳基，取代的低级烷基，

-Z-R⁹，式中R⁹是氢或低级烷基，和

(式中R¹⁰是羟基，低级烷氧基或氨基)，

(式中R¹¹是羧基或保护羧基，R¹²是氢；或者R¹¹是卤素和R¹²是卤素)，

R²是可带有一个或多个适宜取代基的芳基，

R³是氢或卤素；

R⁴是氢，卤素或低级烷氧基，和

A是低级亚烷基，

该方法的特征在于：

(1)式(Ⅱ)化合物或其盐与式(Ⅲ)化合物或其盐反应，得到式(Ⅰ)化合物或其盐，式(Ⅱ)为：

式中R²，R³和R⁴各自的定义如前所述，式(Ⅲ)为：X-A-R¹(Ⅲ)

式中R¹和A各自的定义如前所述，式(Ⅰ)为：

式中R¹，R²，R³，R⁴和A各自的定义如前所述，

(2)式(Ⅳ)化合物或其氨基反应活性衍生物或其盐与式(Ⅴ)化合物或其羧基反应活性衍生物或其盐反应，得到式(Ⅰ)化合物或其盐，

式(Ⅳ)为：

式中R¹，R²，R³和A各自的定义如前所述，式(Ⅴ)为

式中R⁴的定义如前所述，式(Ⅰ)为：

式中R¹，R²，R³，R⁴和A各自的定义如前所述，或者

(3)使式(Ⅱ)化合物或其盐经亚胺基保护的消除反应，得到式(Ⅰm)化合物或其盐，式(Ⅱ)为：

式中R²，R³，R⁴和A各自的定义如前所述，

R¹⁴是氢或低级烷基，

R¹⁵是亚胺基保护基，

J是CH或N和

Q是CH或N，

式(Ⅰm)为：

式中R²，R³，R⁴，R¹⁴，A，J和Q各自的定义如前所述。

2、权利要求1所述方法，其中R¹是可以带有一个或多个适宜取代基的杂环基。

3、权利要求2所述方法，其中R¹是含2个或3个氮原子的不饱和5元单杂环，该杂环可以带有低级烷基和/或亚胺基保护基，R²是可带有卤原子的苯基。

4、权利要求3所述方法，其中R¹是咪唑基，吡唑基或三唑基，它们各自可带有低级烷基和/或亚胺基保护基。