[发明专利]烷氧基-4(1H)-吡啶酮衍生物的制备

说明书

本发明涉及新的烷氧基-4（1H）-吡啶酮衍生物及其制备方法和含有它们的药用组合物。

按本发明，新的烷氧基-4（1）-吡啶酮衍生物是式（Ⅰ）所示化合物及其药学上可接受的盐，

式中R¹为含多至22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基或金刚基烷基;R²为含多至5个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基，环中含5-7个碳原子的环烷甲基，未取代苯基或具有多至5个碳原子的直链或支链烷基链的苯烷基，或被卤素、羟基、含多至5个碳原子的烷基、含多至5个碳原子的烷氧基、含多至5个碳原子的二烷氨基或苄氧基取代的苯基或苯烷基，后者的烷基部分为含多至5个碳原子的直链或支链烷基，R²或为式（Ⅱ）的氨基烷基

式中R⁴和R⁵可相同或不同，它们为氢原子或含1-3个碳原子的烷基，m为整数2-5;n为整数1-5;R³为

a）卤素原子，羟基，氰基或酰胺基，或烷基部分含多至5个碳原子的烷氧羰基，或式（Ⅲ）的氨基

式中R⁶和R⁷可相同或不相同，它们为氢原子，含多至5个碳原子的烷基或ω-羟基烷基，或可以被卤素、羟基、含多至5个碳原子的烷基、含多至5个碳原子的烷氧基、含多至5个碳原子的二烷基氨基或苄氧基取代或未取代的苯基或具有含多至5个碳原子的直链或支链烷基的苯烷基;或

b）式（Ⅳ）的氨基

式中R⁸是氢原子或含多至5个碳原子的烷基，R⁹和R¹⁰可相同或不同，它们为氢原子，含多至5个碳原子的烷基，被卤素羟基、含多至5个碳原子的烷基、含多至5个碳原子的烷基、含多至5个碳原子的烷氧基、含多至5个碳原子的二烷基氨基或苄氧基取代或未取代苯基或具有多至5个碳原子的直链或支链烷基链的苯烷基，K为整数2-5;或

c）式（Ⅴ）的杂环

式中R¹¹和R¹²可相同或不同，它们是氢原子，含多至3个碳原子的烷基，苯基或具有多至5个碳原子的直链或支链烷基链的苯烷基，X是氧原子，式（Ⅵ）的氨基

式中R¹³是氢原子，苯基或具有多至5个碳原子的直链或支链烷基链的苯烷基或二苯烷基，苯环中的3个CH基团可被N取代，或是式（Ⅶ）的基团

式中R¹⁴是氢原子，或被卤素、羟基、含多至5个碳原子的烷基、含多至5个碳原子的烷氧基、含多至5个碳原子的二烷氨基取代或未取代苯基，或苄氧基，R¹⁵是氢原子，羟基，氰基，羟甲基，氨甲基，酰胺基，乙氧或甲氧羰基，P和q可相同或不同，它们表示2或3;或

d）式（Ⅷ）的基团

式中R⁹和R¹⁰的定义同前，r是整数2-5。

按本发明，优选的化合物是下述化合物，即式（Ⅰ）中R¹是含10-22个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和的烷基，或金刚乙基;R²是甲基，乙基，丙基，环己基甲基，被卤素、羟基、甲基、苄氧基、甲氧基或二甲氨基单取代或未取代苯基或苄基或苯乙基，或式（Ⅱ）的氨基烷基，其中R⁴和R⁵是甲基，m为2-4;R³是

a）n为1时，式（Ⅲ）的基团，其中R⁶和R⁷可相同或不同，它们为氢原子，甲基，ω-羟丙基，或苄基;或

b）式（Ⅳ）的氨基，其中R⁸是氢原子或甲基，R⁹和R¹⁰可相同或不同，它们是氢原子或甲基，苄基，苯乙基，K是2，3或4;或

c）式（Ⅴ）的杂环，其中R¹¹和R¹²可相同或不同，它们是氢原子或甲基，X是式（Ⅵ）的氨基，其中R¹³是氢原子或苯基，苄基，嘧啶基，二苯甲基或苯乙基，或者X是式（Ⅶ）的基团，其中R¹⁴是苯基，R¹⁵是氰基或氨甲基，P和q是2。

特别优选的式（Ⅰ）化合物是下述化合物，其中R³是下列杂环结构之一，