[发明专利]制备氧杂螺[2，5]辛烷衍生物的方法

权利要求书

1、一种制备具有下式的氧杂螺(2.5)辛烷衍生物的方法：

其中R¹为氨基甲酰基；

低级烷基氨基甲酰基；

羟基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷硫基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

二(低级)烷基氨基甲酰基；

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)链烯酰基；

N-[杂环羰氧基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；

环(低级)烷基氨基甲酰基；

芳基氨基甲酰基；

卤代芳基氨基甲酰基；

被保护的氨基甲酰基；

低级烷硫基氨基甲酰基；

杂环氨基甲酰基；

芳(低级)链烯酰基；

低级烷氧羰基；

杂环羰基，其上可带有低级烷基、羟基、羟基(低级)烷基、低级烷氧基(低级)烷基或低级烷氧羰基；

低级烷基；

羧基(低级)烷基；

被保护的羧基(低级)烷基；

可带有卤素或低级烷氧基的芳(低级)烷基；

杂环(低级)烷基；

低级烷基氨基甲酰基(低级)烷基；

羟基(低级)链烯酰基；

酰氧基(低级)链烯酰基；或

二酰氧基(低级)链烯酰基；

R²为低级烷氧基；

其中R⁶为被保护羧基；

其中R⁶为被保护羧基；

其中R⁷为被保护羧基(低级)烷基或可带有卤素的芳(低级)烷基；或

该方法包括：

(a)使具有下式的化合物

与具有下式的化合物或其活化衍生物反应，

得到具有下式的化合物；

(b)使具有下式的化合物

与具有下式的化合物反应，

得到具有下式的化合物；

(c)使具有下式的化合物进行氨基甲酰基保护基脱除反应，

得到具有下式的化合物；

(d)使具有下式的化合物进行羧基保护基脱除反应，

得到具有下式的化合物；

(e)使具有下式的化合物或其羧基活化衍生物与胺反应，

得到具有下式的化合物；

(f)使具有下式的化合物或其羧基活化衍生物与胺反应，

得到具有下式的化合物，

(g)使具有下式的化合物进行臭氧分解，

然后还原所生成的化合物，得到具有下式的化合物；

(h)使具有下式的化合物进行臭氧分解，

然后用二甲硫处理所生成的化合物，再使所生成的化合物与具有下式的化合物反应，

得到具有下式的化合物；

(i)氧化具有下式的化合物，

得到具有下式的化合物；

(j)使具有下式的化合物进行催化还原，

得到具有下式的化合物；

(k)还原具有下式的化合物，

得到具有下式的化合物；

(l)使具有下式的化合物与烷化剂反应，

得到具有下式的化合物；

(m)使具有下式的化合物与酰化剂反应，

得到具有下式的化合物；

(n)使具有下式的化合物或其盐与酰化剂反应，

得到具有下式的化合物；

(o)使具有下式的化合物或其羧基活化衍生物与低级烷基胺或其盐反应，

得到具有下式的化合物；

其中R¹、R²和R³分别如上所限定，

R¹_a为氨基甲酰基、

低级烷基氨基甲酰基、

羟基(低级)烷基氨基甲酰基、

低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基、

低级烷硫基(低级)烷基氨基甲酰基、

低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基、

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基、

二(低级)烷基氨基甲酰基、

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基、

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰氧基

(低级)烷基氨基甲酰基、

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)链烯酰基、

N-[杂环羰氧基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基、

羟基链烯酰基、

酰氧基链烯酰基、

二酰氧基链烯酰基、

环(低级)烷基氨基甲酰基、

芳基氨基甲酰基、

卤代芳基氨基甲酰基、

被保护的氨基甲酰基、

低级烷硫基氨基甲酰基、

杂环氨基甲酰基、

芳(低级)链烯酰基、

低级烷氧羰基、

杂环羰基，其上可带有低级烷基、羟基、羟基(低级)烷基、低级烷氧基(低级)烷基或低级烷氧羰基；

R¹_b为低级烷基；

羟基(低级)烷基；

被保护的羟基(低级)烷基；

可带有卤素或低级烷氧基的芳(低级)烷基；或杂环(低级)烷基；

R¹_c为被保护的氨基甲酰基；

R¹_d为被保护的羟基(低级)烷基或被保护的羧基(低级)烷基氨基甲酰基；

R¹_e为羧基(低级)烷基；

X为酸残基；

R¹_f为低级烷基氨基甲酰基；

羟基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷硫基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷氧羰基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

二(低级)烷基氨基甲酰基；

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；

环(低级)烷基氨基甲酰基；

芳基氨基甲酰基；

卤代芳基氨基甲酰基；

被保护的氨基甲酰基；

吗啉代羰基；

吗啉代氨基甲酰基；

硫代吗啉-4-基羰基；

哌啶子基羰基；

哌啶子基氨基甲酰基；

羟基哌啶子基羰基；

低级烷基哌啶子基羰基；

2-氧吡咯烷-1-基(低级)烷基氨基甲酰基；

羟基(低级)烷基吡咯烷-1-基羰基；

低级烷氧基(低级)烷基吡咯烷-1-基羰基；

哌嗪-1-基羰基；或

低级烷氧羰基哌嗪-1-基羰基；

R⁴为羟基羰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

N-[羟基羰氧基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；或

羟基羰氧基哌啶子基羰基；

R¹_g为低级烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

N-[羟基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰氧基(低级)烷基氨基甲酰基；

低级烷基氨基甲酰氧基(低级)链烯酰基；

N-[硫代吗啉-4-基羰氧基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；

N-[吗啉代羰氧基(低级)烷基](低级)烷基氨基甲酰基；或

低级烷基氨基甲酰氧基哌啶子基羰基；

其中R⁶为被保护羧基；

R⁵为芳基；

R¹_h为硫代吗啉-4-基羰基或

R¹_i为1-氧硫代吗啉-4-基羰基；

1，1-二氧硫代吗啉-4-基羰基或

-COCH=CHCHO，

其中R⁶同如上所限定；

其中R⁶同如上所限定；

其中R⁷为被保护的羧基(低级)烷基；或可带有卤素的芳(低级)烷基；

其中R⁸为酰基；

R¹_j为-CON NH

COCH=CHCH₂OH

R¹_k为-COH NR⁸其中R⁸为酰基；

其中R⁸为酰基；或

-COCH=CHCH₂OR⁸其中R⁸为酰基；

R¹_l为羧基(低级)烷基；

R¹_m为低级烷基氨基甲酰基(低级)烷基。