[发明专利]具有较低骨髓毒性的丝裂霉素衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1、具有下列通式的丝裂霉素衍生物：

其中，

n为0或1；

Y可在吡喃葡萄糖基，吡喃半乳糖基，吡喃甘露糖基，吡喃木糖基，纤维素二糖基，乳糖基，呋喃葡萄糖基，麦芽糖基和2-氨基-1，3-环己二醇基或它们的羟基保护的乙酸酯衍生物中任选；

R为氢；

R¹为氢，C₁-C₄烷基或苯取代C₁-C₄烷基，羟基苯基，吲哚基，巯基，C₁-C₄烷硫基，羟基，羧基，氨基，胍基，咪唑基或氨甲酰基；或

R和R¹一起形成一个含氮的五员或六员环。

2、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷-（2-脱氧吡喃葡萄糖基）丝裂霉素C。

3、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷-（2-脱氧吡喃半乳糖基）丝裂霉素C。

4、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷-（四乙酰基-2-脱氧吡喃葡萄糖基）丝裂霉素C。

5、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷-（四乙酰基-2-脱氧吡喃半乳糖基）丝裂霉素C。

6、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷[[[（四乙酰基-2-脱氧-2-吡喃葡萄糖基）氨基]羰基]甲基]丝裂霉素C。

7、权利要求1中的丝裂霉素衍生物，包括N⁷[[[（2-脱氧吡喃葡萄糖基）氨基]羰基]甲基]丝裂霉素C。

8、具有下列通式的丝裂霉素衍生物：

其中，

n为0或1;

Y可在吡喃葡萄糖基，吡喃半乳糖基，吡喃甘露糖基，吡喃木糖基，纤维素二糖基，乳糖基，呋喃葡萄糖基，麦芽糖基和2-氨基-1，3-环己二醇基或它们的羟基保护的乙酸酯衍生物中任选;

R是氢;

R¹是氢，C₁-C₄烷基或苯基取代C₁-C₄烷基，羟苯基，吲哚基，巯基，C₁-C₄烷硫基，羟基，羧基，氨基，胍基，咪唑基或氨甲酰基;或

R和R¹组成一个含氮的五员或六员环;并且

R²是NH₂-或CH₃O-。

9、权利要求8中的丝裂霉素衍生物，包括N¹[[2-[[（2-脱氧吡喃葡萄糖基）氨基]羰基]乙基]-羰基]丝裂霉素C。

10、权利要求8中的丝裂霉素衍生物，包括N¹[[2-[[（2-脱氧吡喃葡萄糖基）氨基]羰基]乙基]-羰基]丝裂霉素A。

11、具有下列通式的丝裂霉素衍生物：

其中，

R²是NH₂-或CH₃O-;并且

R³是3-氰基-4-吗啉基-2-脱氧吡喃糖基糖化物或4-吗啉基-2-脱氧吡喃糖基糖化物。

12、权利要求11中的丝裂霉素衍生物，包括2-（3-氰基-4-吗啉基）-2-脱氧吡喃葡萄糖基-1a-硫代酰胺基丝裂霉素。

13、权利要求11中的丝裂霉素衍生物，包括2-（3-氰基-4-吗啉基）-2-脱氧吡喃半乳糖基-1a-硫代酰胺基丝裂霉素。

14、权利要求11中的丝裂霉素衍生物，包括2-（4-吗啉基）-2-脱氧吡喃葡萄糖基-1a-硫代酰胺基丝裂霉素。

15、由权利要求1，8或11中任意一种丝裂霉素衍生物与药学上可接受的载体所组成的药物组合物。