[发明专利]治疗药无效

申请号：	89106439.7	申请日：	1989-08-21
公开（公告）号：	CN1049659A	公开（公告）日：	1991-03-06
发明（设计）人：	洛伊·维克托·戴维斯;迈克尔·唐纳德·布朗;尼古拉斯·约翰·霍尔曼	申请（专利权）人：	布茨公司
主分类号：	C07D215/233	分类号：	C07D215/233
代理公司：	中国专利代理有限公司	代理人：	王景朝,杨九昌
地址：	英国***	国省代码：	暂无信息
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【说明书】：

本发明涉及制备新的、具有治疗心血管疾病活性的喹诺酮衍生物。

本发明提供了式Ⅰ的喹诺酮衍生物，

式中R₁为低级烷基;R₂为低级烷基;R₃、R₄和R₅可相同或不同，并且为氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤素、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、氰基、苯基或被一个或两个独立地选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的取代基取代的苯基。

在此所用术语“低级”是指含有1～6个、最好是1～4个碳原子的、直链或支链的基团。低级烷基取代基包括，例如，甲基、乙基丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基和己基。低级烷氧基取代基包括例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基和异丁氧基。低级烷硫基取代基包括例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基和异丁硫基。

术语“卤素”指氟、氯或溴。卤代低级烷基和卤代低级烷氧基取代基最好是氟代的，这些基团的例子有三氟甲基、三氟甲氧基和2，2，2-三氟乙氧基。

当R₂、R₄和R₅中至少有一个为取代的苯基时，其中的取代基可选自低级烷基如甲基或乙基、低级烷氧基如甲氧基或乙氧基、以及卤素如氯或氟。

在优选的式Ⅰ化合物中，R₁为低级烷基;R₂为低级烷基;R₃和R₄如前所定义;及R₅为氢。

特别优选的式Ⅰ化合物为下述化合物，其中的R₁为含1～4个碳原子的烷基;R₂为含1～4个碳原子的烷基;R₃和R₄可以相同或不同，且为氢、含1～4个碳原子的低级烷基、含1～4个碳原子的低级烷氧基、含1～4个碳原子的低级烷硫基、含1～4个碳原子的低级烷基亚磺酰基、含1～4个碳原子的低级烷基磺酰基、卤素、含1～4个碳原子的氟代低级烷基、含1～4个碳原子的氟代低级烷氧基、氰基、苯基或由1～2个独立地选自含1～4个碳原子的烷基含1～4个碳原子的烷氧基和卤素基团取代的苯基;及R₅为氢。

进一步特别优选的式Ⅰ化合物为下述化合物，其中的R₁为甲基或乙基;R₂为甲基、乙基、异丙基或丁基;R₃和R₄可以相同或不同，并且为氢、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、氰基或苯基;及R₅为氢。

尤其优选的式Ⅰ化合物为下述化合物，其中的R₁为甲基或乙基R₂为甲基;R₃和R₄可以相同或不同，并且为氢、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基;及R₅为氢。

在一组优选的式Ⅰ化合物中，R₂为甲基或乙基;R₂为甲基;R₂为氢、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基;及R₄和R₅为氢。

具体的式Ⅰ化合物有：

甲磺酸1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸7-氟-1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

1-丁基磺酸1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸8-氟-1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸6-氟-1-甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸1-甲基-4-氧代-7-（2，2，2-三氟乙氧基）-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸1，7-二甲基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;

甲磺酸1-乙基-4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-基酯;