[发明专利]用于药物释放和色谱法的组合物及其方法

权利要求书

1、一种于环糊精衍生物或其盐中含有药物、杀虫剂、除草剂、农药、化妆或个人保护剂的包含配合物，所述环糊精衍生物或其盐包括含有一种或更多取代的环糊精，其中至少一个C₂、C₃或C₆羟基被-NH₂取代。

2、根据权利要求1的包合配合物，其中环糊精为单取代、且取代在C₆位，且其中包合药物。

3、根据权利要求2的包合配合物，其中环糊精是6^A-氨基-6^A-脱氧-β-环糊精的盐。

4、根据权利要求1的包合配合物，其中环糊精为单取代，且取代在C₂或C₃位，且其中包含有药物。

5、从含有环糊精衍生物和粉末催化剂的溶液中分离环糊精衍生物的方法，所述方法包括下述步骤：

A.向该溶液中添加絮凝剂使粉末催化剂凝结;和

B.从溶液中分离出凝结的粉末。

6、根据权利要求5的方法，其中絮凝剂是1，1，2，2-四氯乙烷。

7、根据权利要求5的方法，庆祝催化剂粉末选自含有钯、铂或镍的粉末，环糊精衍生物是6^A-氨基-6^A-脱氧-β-环糊精。

8、制备其中至少一个C₂、C₃或C₆羟基被-NH₂取代的环糊精衍生物的方法，所述方法包括下述步骤：

A.用胍基取代在取代的或未取代的环糊精上的至少一个C₂、C₃或C₆羟基，得到环糊精-胍中间体;和

B.使用碱催化剂水解环糊精-胍中间体，形成含有-NH₂取代的环糊精衍生物的溶液。

9、根据权利要求8的方法，其中步骤A的操作步骤如下：

1）用离去基团取代在取代的或未取代的环糊精上的至少一个C₂、C₃或C₆羟基，得到环糊精-离去基团中间体;和

2）使环糊精-离去基团中间体与胍反应物反应，得到环糊精-胍中间体。

10、根据权利要求9的方法，其中甲苯磺酸酯被用作离去基团，用胍取代C₆羟基，得到单取代环糊精。

11、从含有单取代环糊精、未取代环糊精和多取代环糊精混合物的溶液中分离单取代环糊精的方法，所述方法包括下述步骤：

A.将所述溶液导入反相色谱柱，其中混合物的重量与反相色谱装填柱的体积比大于1g/100ml;

B.洗脱以从柱中分离并除去未取代的环糊精;

C.洗脱以分离并脱除单取代的环糊精;和

D.收集单取代的环糊精。

12、改进权利要求11的方法，其中混合物的重量与装填柱的体积比至少为1g/20ml。

13、根据权利要求12的方法，其中混合物的重量与装填柱的体积比至少为1.25g/10ml。

14、根据权利要求11的方法，其中步骤A是以导入该溶液于C18反相柱上进行的。

15、根据权利要求12的方法，其中步骤A是以导入该溶液于C18反相柱上进行的。

16、根据权利要求13的方法，其中步骤A是以导入溶液于C18反相柱上进行的。

17、根据权利要求11的方法，其中所述的单取代环糊精是6^A-氧-甲苯磺酰基环糊精。

18、根据权利要求12的方法，其中所述的单取代环糊精是6^A-氧-甲苯磺酰基环糊精。

19、根据权利要求13的方法，其中所述的单取代环糊精是6^A-氧-甲苯磺酰基环糊精。

20、根据权利要求15的方法，其中所述的单取代环糊精是6^A-氧-甲苯磺酰基环糊精。