[发明专利]4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备以下所示的式(Ⅰ)化合物或者它的一种药理上可接受的盐的方法；

其中：

R¹代表一个具有至少一个氟取代基的甲氧基；

R²代表下列基团之一：

(i)式(Ⅱ)的基团：

其中：

R⁴代表一个氢原子；一个羟基；一个C₁-C₄的烷基；具有至少一个下面定义的取代基(a)的被取代的C₁-C₄烷基；或一个C₁-C₄脂族酰基；

R⁵代表一个氢原子，一个C₁-C₆的烷基，或一个具有至少

一个下面定义的取代基(b)的被取代的C₁-C₆的烷基；

A代表一个1，2-亚乙基，一个1，3-亚丙基；和

m表示1或2；

(ii)式(Ⅲ)的基团：

其中：

R⁶代表一个氢原子；一个具有至少一个下面定义的取代基(b)的被取代的C₁-C₄的烷基；一个C₁-C₄烷氧基；或一个具有至少一个氟取代基的C₁-C₄烷氧基；

R⁷代表一个化学式为R⁸R⁹N-(CH₂)q-的基团，其中R⁸和R⁹可相同也可不同，且各自代表一个氢原子，一个C₁-C₆的烷基，而q代表0或1；B代表一个亚甲基，一个1，2-亚乙基；且

n表示1或2；

R³代表一个氢原子或一个氨基；

取代基（a):

羟基和C₁－C₂的脂族酰基

取代基（b):

C₁-C₄的烷氧基，和卤原子；

该方法包括下面步骤：

将一个式(Ⅵ)的化合物或者它的一种活性衍生物同一个化学式(Ⅶ)的化合物或它的一种活性衍生物进行反应，其中：

式(Ⅵ)为：

其中：

R¹和R³均如前述定义；X代表一个囟素原子；R¹³代表一个氢原子或一个羧基保护基团，

式(Ⅶ)为：

R²-H (Ⅶ)

其中，R²的定义如前，

并且，如果必要，可使产物进行一个或更多的反应：脱保护反应和成盐反应。

2、根据权利要求1的方法，其中R²代表一个上述的式（Ⅱ）的基团。

3、根据权利要求1的方法，其中R²代表一个式（Ⅲb）的基团：

其中R⁶、R⁸、R⁹、n和q的定义与在权利要求1中所定义的相同，B′的定义与权利要求1中的B的定义相同。

4、根据前面任何一个权利要求的方法，其中R¹代表一个二氟甲氧基或一个三氟甲氧基。

5、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备1-环丙基-8-二氟甲氧基-6-氟-7-（1-哌嗪基）-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，或者制备一种它们的药理上可接受的盐。

6、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备1-环丙基-8-二氟甲氧基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，或是它的一种药理上可接受的盐。