[发明专利]1-碳代(去硫杂)头孢菌素的制备方法

权利要求书

1、一种式2所示1-碳代(1-去硫杂)头孢菌素化合物的制备方法，其特征在于该方法包括在45℃至150℃，于惰性溶剂中将式A所示2-取代甲基头孢菌素1，1-二氧化物与游离基引发剂反应，所述式2如下：

式中：

R是氨基，酰氨基，被保护氨基或C_1-4烷基磺酰氨基；

R₁是氢或C_1-4烷氧基；

Z是由下式表示的二价基团；

式中R₂是氢，C_1-6烷基，C_2-6链烯基，卤素，C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基，三(C_1-4烷基)-甲硅烷氧基，C_2-6烷酰氧基，C_1-4烷基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基，或由式-CH₂R^′₂表示的取代甲基，其中R^′₂是羟基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷酰氧基，苯甲酰氧基，C_1-6烷硫基，苄硫基，苄氧基，杂环硫基，其中杂环是含1至4个环氮原子和/或氧或硫环原子的5-或6-元杂环的杂环硫基，且其中杂环通过碳原子键合到硫基；

R₃是氢，或C_1-3烷基；及

A是羟基保护基，

所述式1如

式中R、R₁、R₃、A和Z的定义同上，Y是游离基前体基团。

2、按权利要求1的方法，其中R是氨基或酰氨基，R₁和R₂是氢，Z是

3、按权利要求1的方法，其中Y是游离基前体基团R₄Se-或R₄S-，

式中R₄是C_1-4烷基，C_3-8环烷基，C_2-6链烯基，C_2-6链炔基，苯基，萘基，嘧啶基，四唑基，吡啶基，苯并噻吩基或苯并呋喃基。

4、按权利要求3的方法，其中游离基引发剂是氢化三烷基锡。

5、按权利要求4的方法，其中引发剂是氢化三-（正丁基）锡。

6、按权利要求2的方法，其中R基团中的酰氨基是苯氧基乙酰氨基。