[发明专利]尿道给药剂型的制备方法

说明书

本发明涉及一种尿道给药剂型的制备方法，该剂型可用于治疗慢性细菌性前列腺炎和衣原体尿道炎。

目前，应用直肠给药或阴道给药的剂型(如栓剂)来输送口服给药效果不显著的药物已是众所周知的方法，而用尿道给药的剂型(如栓剂)来输送药，治疗某些特殊疾病，则仅在理论上可行，在实践中尚未被人们重视，也未得到实际应用。碘附，例如聚乙烯吡咯烷酮一碘(又称碘络酮)，是2-吡咯烷酮基，1-乙烷基与碘的聚合物，简式为[(C₆H₉NO)_n-XI]，是一种高效低毒杀菌剂，抗菌谱广，已得到世界公认，目前，美、英、日、德等国已将此药制成溶液剂、气雾剂、软膏剂、阴道栓、肛门栓等，但未见制得尿道给药剂型的报道，更未见以此药为主药制得复方尿道给药剂型的报道。

本发明的目的在于提供一种以碘附，例如聚乙烯吡咯烷酮-碘为主药制取复方尿道给药剂型，特别是栓剂的方法，用于治疗慢性细菌性前列腺炎和衣原体尿道炎等疾病。

本发明的尿道给药剂型包括有效成份和赋型剂，所述的有效成份是碘附(碘与一种载体，如聚乙烯吡咯烷酮的化合物)和氟哌酸，所述的赋型剂可以是制备栓剂的基质，如脂肪酸甘油酯或水溶性基质，如甘油明胶、聚乙二醇等。碘附与赋型剂的比例可在1∶7.5—1∶20之间，在1∶7.5—1∶12之间更好，而以1∶9为最好。氟哌酸与赋型剂的比例在1∶60—1∶120之间，最好为1∶90，用上述的有效成份和赋型剂可制成栓剂。由于尿道较狭窄，所述的栓剂的形状是前端呈圆锥形的圆柱体，圆柱段的直径约为4—6mm，直径与长度的比约在1∶4—1∶8之间。为了使用方便，所述的栓剂的外表面可包裹一层麻醉剂。其制备方法是将麻醉剂(例如利多卡因)溶液先倒在模具中，然后再将含有有效成份的熔融的赋型剂倾入模具，待完全凝固后取出即可。也可先制得栓剂，再将栓剂表面浸沾麻醉剂(如利多卡因)溶液。

本发明的优点是药物抗菌谱广、杀菌迅速，可以有效地对抗常变换的病菌，药物可迅速到达作用部位，给药途径合理、有效率高、病人使用方便、痛苦小。用本发明的尿道栓治疗慢性细菌性前列腺炎，有效率高达92.6％，治疗衣原体尿道炎，有效率达82％，与其它治疗方法比较，具有疗效显著，使用方便等优点。本发明还可用于治疗女性膀胱炎和阴道炎等。

附图是本发明的尿道栓的外形图。

实施例：尿道栓的制备方法。每枚尿道栓含有效成份聚乙烯吡咯烷酮-碘50mg，氟哌酸5mg，麻醉剂利多卡因10mg和赋型剂脂肪酸甘油酯混合物445mg。使赋型剂温热(45—65℃)熔融，将有效成分聚乙烯吡咯烷酮-碘加入赋型剂中搅拌均匀，再加入氟哌酸搅拌均匀，在模具中先倒入利多卡因溶液，再将含有有效成分的熔融的赋型剂倾入模具中，待完全凝固后去除溢出部分，开启模具，将栓剂推出，包装即可。制得的尿道栓直径为Φ4.75mm，长度为40mm，使用时，由包装内取出栓剂，由尿道外口放入，并将其推至耻骨后前列腺开口部，经4-8小时即溶解吸收。