[发明专利]N-亚磺酰化和N-酰化的吡唑啉无效
| 申请号： | 89108481.9 | 申请日： | 1989-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN1041759A | 公开（公告）日： | 1990-05-02 |
| 发明（设计）人： | 模罕默德·阿德尔·哈米德·发米;查尔斯·理查德·哈里逊;乔治·菲利普·拉姆;托马斯·马丁·史蒂文森 | 申请（专利权）人： | 纳幕尔杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06;C07D231/54;C07D405/12;C07D495/04;C07D493/04;A01N47/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 亚磺酰化 吡唑 | ||
1、结构式为：
的化合物，其中
A是1、2或3-原子桥(包括0-3碳原子，0-1氧原子，NR6或S(O)q)，其中每个碳分别能被选自1-2卤素，C1-C6烷基，C2-C4烷氧基羰基或苯基(可用1-3个分别选自W的取代基任意取代)的取代基取代，并且其中一个碳原子能结合到基团C(O)或C(S)上。
B是H，C1-C6烷基，C4-C7环烷基烷基，C3-C6环烷基(用1-2卤素任意取代的)或1-2CH3；C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，OR7，C2-C6烷氧基烷基，C2-C6氰基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，C(S)NR4R5，C(S)R4，C(S)SR4，苯基，用(R14)p取代的苯基，苄基，或用1-3个分别选自W的取代基取代的苄基。
J是H，C1-C4烷基或任意用W取代的苯基。
K是H或CH3；
q是0、1或2；
R1，R2，R3和R14分别选自R4，卤素，CN，N3，SCN，NO2，OR4，SR4，S(O)R4，S(O)2R4，OC(O)R4，OS(O)2R4，CO2R4，C(O)R4，C(O)NR4R5，S(O)2NR4R5，NR4R5，NR5C(O)R4，OC(O)NHR4，NR5-C(O)NHR4，和NR5S(O)2R4；或当m，n或p是2，R1，R2，R3，或R14分别能合起来成为OCH2O，OCH2CH2O或CH2CH2O，形成一个5或6-节环，其中每个分别能用1-4卤原子或1-2甲基团取代；
R4选自H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C3-C6链烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤烷基，C3-C6卤链烯基，C1-C6烷基，(用CN，CO2CH3，CO2CH2CH3，OCH3，OCH2CH3，SCH3，SCH2CH3或NO2取代)，或R4是苯基或苄基，或用W任意取代；或R4和R5结合起来，成为(CH2)4，(CH2)5或CH2CH2OCH2CH2；
R5选自H，C1-C4烷基，C3-C4链烯基，C3-C4炔基或C1-C4卤烷基；
m，n和p分别是1-3；
W是卤素，CN，NO2，C1-C2烷基，C1-C2卤烷基，C1-C2烷氧基，C1-C2卤烷氧基，C1-C2硫代烷基，C1-C2卤代硫代烷基，C1-C2烷基磺酰基或C1-C2卤烷基磺酰基；
R6是H，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4链烯基，C2-C4卤代链烯基，用W任意取代的苯基，或用W任意取代的苄基；
R7是H，C1-C4烷基，C2-C4链烯基，C2-C4炔基，C2-C4烷基羰基，C2-C4烷氧基羰基或C1-C4烷基磺酰基；
Q是SX，C2-C22烷氧基羰基，C2-C22卤代烷氧基羰基，C7-C15苯氧基羰基(用1-3选自W的取代基任意取代)；C7-C15苯基羰基(用1-3分别选自W的取代基任意取代)；C 2 -C 22 烷基羰基，C 2 -C22 卤烷基羰基，CHO，C(O)CO 2 R 5 ，或Cs-C 12 苄基氧基羰基(用1-3分别选自W的取代基任苄基氧基羰基(用1-3分别选自W的取代基任意取代)；当Q不是SX时，R3不是CO2R4，C(O)R4，SO2NR4R5或CONR4R5；
Y是C5-C22烷基，C2-C22卤代烷基，C5-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C5-C12硫代烷基，C5-C12卤代硫代烷基，C5-C22烷基羰基，C5-C22卤代烷基羰基，C5-C22烷氧基羰基，C3-C22卤代烷氧基羰基，或SX；
Z是C7-C22烷基，C2-C22卤代烷基，C7-C22烷氧基烷基，C4-C22烷氧基烷氧基烷基，C7-C12硫代烷基，C17-C12卤代硫代烷基，C7-C22烷基羰基，C7-C22卤代烷基羰基，C7-C22烷氧基羰基，C3-C22卤代烷氧基羰基，C7-C15苯基羰基(用1-3个分别选自W的取代基任意取代)；或SX；
X是
R8和R12分别是C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C4-C7环烷基烷基，用1-2个选自W的取代基任意取代的苯基，用1-2个分别选自W的取代基任意取代的苯乙基，C2-C6氰基烷基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8烷氧基羰基烷基，C4-C8二烷基氨基羰基烷基；或R8和R12结合起来成为(CH2）4，(CH2)5或(CH2)2O(CH2)2，
R9是F，C1-C22烷基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷氧基，C2-C8二烷基氨基，C1-C6卤代烷基，苯基或苯氧基的任何一个被1-2个分别选自W的取代苯基任意取代；C1-C22烷氧基，C1-C4烷氧基(用氰基、硝基、C2-C4烷氧基，C4-C8烷氧基烷氧基，C1-C2硫代烷基，C2-C3烷氧基羰基，C3-C5二烷基氨基羰基，苯基或1-6卤素取代)；或R9是吗啉代，哌啶子基或吡咯烷，1-萘氧基，2，2-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃氧基-7或ON=C(CH3)SCH3；
R10和R11分别是C1-C4烷基，C2-C4卤代烷基或用1-2个分别选自W的取代基任意取代的苯基；或R10和R11合起来成为(CH2)2，(CH2)3或CH2C(CH3)2CH2；
y是S或O；和
a是0-2。
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