[发明专利]新的哌嗪基烷基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ所示的哌嗪基烷基-3-(2H)-哒嗪酮及其药物上可利用的盐的方法

其中R₁代表氢、苯基、苄基或被羟基、NR₄R₅基团取代或未取代的(C₁-C₆)烷基，其中R₄和R₅可以是相同或不同的并代表氢、甲基或乙基；R₂和R₃代表氢、卤素、(C₁-C₆)-烷氧基或(C₁-C₆)一烷基，且R₂和R₃至少之一代表氢；R₆代表氢或(C₁-C₄)-烷基；B代表(C₁-C₇)-亚烷基；R₈和R₉可以是相同或不同的，代表氢或(C₁-C₆)-烷基；Z代表吡啶基或可被1个或多个(C₁-C₆)-烷基，(C₁-C₆)-烷氧基、苄氧基、三氟甲基、卤素或硝基取代的或未取代的苯基，其特征在于

a)使式

的化合物一其中R₁、R₂和R₃定义上，且M代表离去基团，与式

的化合物一其中R₆、B、R₈、R₉和Z定义如上一反应；或

b)在其中R₂或R₃之一代表卤素，且其余基团定义如上的式Ⅰ化合物中，借助氢化脱卤素作用使R₂或R₃的卤素被氢取代；或

c)使其中R₂或R₃之一代表卤素，且其余基团定义如上的式Ⅰ化合物与碱金属醇化物反应，从而使R₂或R₃的卤素转变为具有(C₁-C₆)-烷氧基之含意的基团；或

d)用酸处理其中R₁限定为异丙基、仲丁基、叔丁基或苄基，且其余基团定义如上的式Ⅰ化合物，从而得到其中R₁转化为代表氢且其余基团定义如上的式Ⅰ化合物；或

e)使式

的哒嗪-其中R₂、R₃、R₆、B、R₈、R₉和Z定义如上，且R₇具有(C₁-C₆)-烷基的含意，经用酸进行醚裂解转化成相应的3(2H)-哒嗪酮；或

f)使其中R₁代表氢且R₂或R₃之一代表卤素，其余基团定义如上的式Ⅰ化合物与烷基化试剂反应而在哒嗪环的2位上烷基化；以及

g)需要时将按a)至e)中所述方法制得的式Ⅰ化合物转化为其药物上可耐受的盐。