[发明专利]二烯酰胺衍生物的制备方法无效
申请号: | 89109195.5 | 申请日: | 1989-11-15 |
公开(公告)号: | CN1027692C | 公开(公告)日: | 1995-02-22 |
发明(设计)人: | 罗伯特·约翰·布莱德;乔治·斯图尔特·科克里尔;约翰·爱德华·罗宾逊 | 申请(专利权)人: | 鲁索-艾克勒天公司 |
主分类号: | C07C233/11 | 分类号: | C07C233/11;C07D231/02;C07D231/12;A01N37/18;A01K49/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二烯酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种制备结构式(Ⅰ)化合物和它们的盐的方法,
其中Q是各自任意选择地被一个至四个选自各任意选择地被一个至三个卤原子取代的C1-6烃基、C1-6烷氧基或亚甲二氧基取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基,或者是各自任意选择地被一个至四个选自卤原子、氰基或硝基取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基或者Q是二卤代乙烯基或R6-C≡C-基团,其中R6为C1-4烷基,三C1-4烷基甲硅烷基、卤素或氢;Q1为被一个或多个选自C1-3烷基,卤素,C1-3卤代烷基,链炔基或氰基任意选择地取代的1,2-环丙基环;R2,R3,R4和R5可以相同或不同,其中至少有一个为氢,而其他的则为独立地选自氢,卤素,C1-4烷基或C1-4卤代烷基的基团;X为氧或硫;R1选自氢和被二氧戊环基,卤素,氰基,三氟甲基,三氟甲硫基或C1-6烷氧基的基团任意选择地取代的C1-8烃基,
该方法包括:
a).通过先生成连接在结构式(Ⅰ)的酰胺/硫代酰胺端基上的或QQ1片段上的醛基或酮基然后再与合适的亚磷内翁盐进行的维悌希反应生成CR2=CR3CR4=CR5C(=X)NHR1部分,或
b).当X为氧时,相应的酸或酸衍生物
与胺H2NR1反应,其中Q,Q1,R2,R3,R4,R5和R1如上述定义,Z1为羟基,C1-6烷氧基,卤素或亚氨膦酸脂(-P(O)(O-芳基)NH-芳基,其中芳基为C6-10芳基),X为氧,
然后用本领域内的普通技术人员公知的方法有选择地将一种式(Ⅰ)的化合物转化成另一种式(Ⅰ)的化合物。
2、按照权利要求1的方法,该方法包括使QQ1(CR2=CR3)COR4与Z2CHR5(C=X)NHR1反应或QQ1COR2与Z2CHR3CR4=C(=X)NHR1反应或QQ1(CR2=CR3)CHR4Z2与R5CO(C=X)NHR1反应,其中Q,Q1,X和R1至R5的定义与结构式(Ⅰ)中的定义相同,Z2为(芳基)3P,(芳基)2P(O)或(C1-4烷氧基)2PC(O)。
3、按照权利要求1或2制备结构式(Ⅰ)化合物的方法,其中R2,R3,R4和R5是选自氢,甲基或氟。
4、按照权利要求1或2制备结构式(Ⅰ)化合物的方法,其中环丙基环Q1的1位和3位未被取代和2位未被取代或被氟或氯取代。
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