[发明专利]苯甲酰胺衍生物和包含它们的植物生长调节剂

说明书

本发明涉及某些具体的苯甲酰胺衍生物和包含这些苯甲酰胺衍生物的植物生长调节剂。

作为植物生长调节剂，利用植物激素或具有类似活性的化合物，或采用对赤霉素或茁生素表现出拮抗活性或抑制植物体内由植物激素进行的生物合成的化合物是已知的，后者的药剂可被分成叶簇处理剂和土壤处理剂。

叶簇处理剂具有悠长的历史，典型的例子包括马来酸酰肼（MH）、2-氯乙基三甲基氯化铵（CCC）和（N-二甲氨基）琥珀酰胺酸（SADH）。MH可用来控制烟草的腋芽或改善洋葱的储存稳定性。CCC被用来减少小麦的倒状或作为可用于园艺学领域的矮化剂。SADH可被用于果树或绿树的矮化、生长抑制或花芽的诱发等领域。

土壤处理剂包括许多较近的多年来发展起来的药剂。它们中的许多药剂（诸如三唑型药剂）具有很强的活性，这种活性可持久一段很长的时间。作为一个典型的例子，（2RS，3RS）-1-（4-氯苯基）4，4-二甲基-2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）戊-3-醇（paclobutrazol）被用于减少禾稻的倒伏、草地的生长控制或用于园艺学领域中的矮化或诱发花芽。

通常，这些植物生长调节剂的效果在很大程度上受到植物的种类和生长阶段或气候或土壤条件的影响。因此，各种药剂被选择性地用于各个不同领域。本发明的化合物对植物激素具有拮抗活性，它们是属于能显示出这些活性的叶簇处理剂。

常规的茎簇处理剂的活性通常较差并需要大的剂量。另外，根据植物不同，其敏感期是有限的，处理时间的最佳时期是狭隘的。如果它们以高浓度使用以增加其活性时，很可能由于高浓度而引起植物毒性（诸如凋萎），由于敏感性的变动引起的适用植物种类范围趋于狭小。例如，MH具有强的副作用，它容易引起植物毒性，诸如泛白或凋萎。CCC可用作倒伏减少剂，但对于小麦来说，其处理的最佳时期狭窄，并且对于稻子或大麦来说，其活性是差的。

对于栽种在花盆中的园艺植物，由于所述药剂可被用作叶簇和土壤处理剂，因而诸如SADH的一种试剂的弱活性可以得到补充。然而，对于栽种在土地里的绿树来说，弱的活性很难得到补充。

另一方面，土壤处理剂容易受到土壤性质或雨量的影响。如果它们是无效的或施加得过量的话，它们残留在土壤中，对后来的作物或次年的栽种引起不利的影响，或者对于永久作物来说，它们很可能使作物的生长停止多年。

这些缺点已由苯氧基乙酸（丙酸）苯甲酰胺衍生物得到很大程度的解决（日本未审查专利公告216803/1988号和第29348/1989号）。然而，当要求处理效率和高度活性时，这些药剂仍然是不适当的。例如，当将它们用作稻子的倒伏减少剂时，由于由剂量不同引起的活性方面的差异是巨大的，其施加量趋于不一致。从敏感性观点来看，与稻谷相比，小麦和大麦具有差的敏感性，并且对于寒地型草地青草也是如此。对茄子科植物的敏感性也是差的，它们控制烟草腋芽的效果是差的。同样在园艺学领域中，存在着一个问题，即难于控制致矮效果和对花的影响。

本发明人在新颖苯甲酰胺衍生物的植物活性方面进行了广泛的研究，发现某些特定的苯甲酰胺衍生物对各种不同的植物表现出不同的活性，包括强的控制植物生长的活性，即使茎缩短、促进分蘖、控制新鲜芽的生长、促进花芽生长或疏果（或花）的活性，或在某些情况下，有促进腋芽形成的活性，它们还能解决常规植物生长调节剂的问题。本发明是根据这些发现而完成的。

本发明提供了一种结构式如下的苯甲酰胺衍生物

其中R₁为氢或甲基、R为羟基、C₁-C₆烷氧基、链烯基烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基、C₁-C₄单烷氨基、单链烯基氨基、二烷氨基或O-Cat，其中Cat是金属、铵或一种有机阳离子。