[发明专利]对中枢神经系统具有药理活性的化合物

权利要求书

1、一种制备结构式Ⅰ化合物或其酸式盐的方法：

结构式Ⅰ中

R₁和R₂是相同的或不同的，并选自氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、烷硫基和NR¹R¹¹基，其中R¹和R¹¹是相同的或不同的，并选自氢、烷基、芳基和芳烷基或它们与氮原子连接在一起形成以一个或多个烷基任意取代的，并任意地含有其它杂原子的环；R₃是氢、被一个或多个卤素基团任意取代的烷基、或是氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、硝基、卤素、氨甲酰基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、S(O)n烷基、二(烷氧基)烷基、-C(R)：NOH或COR或CO₂R，其中R是氢或烷基、或CH₂X基，其中X是氢、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、卤素、氰基、NR¹R¹¹，其中R¹和R¹¹如上所定义、S(O)n-烷基，其中n为1或2、或SO₂NR¹R¹¹，其中R¹¹选自氢和烷基；

R₄至R₈的每一个是相同的或不同的，并且每一个选自氢、卤素、烷基、全卤代烷基、氰基、氨甲酰基、羧基、COR、硝基、氨基、烷基磺酰氨基、烷氧基、S(O)n-烷基，其中n为1或2，或SO₂NR¹R¹¹；或

R₄和R₅或R₅和R₆一起为-CH=CH-CH=CH-基或-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-基，此时R₇和R₈均为氢；

嘧啶环上的任意一个氮原子可以为N烷基取代的或任意地为N氧化物；

前面的烷基或含烷基部分具有1至6个碳原子，芳基或含芳基的芳基部分具有6或10个碳原子，但以R₄至R₈中至少一个不是氢为条件，进一步的限制条件为当R₁和R₂均为氨基或当R₁是羟基且R₂是氨基，和R₃是烷基或氢且R₇是氢时，R₄和R₅均为卤素；

该方法包括，将如下结构式Ⅱ化合物：

其中R₃至R₈如上文所定义，L为离去基团，Y为氰基或羧基、羰基、或烷氧基羰基，与如下结构式Ⅲ化合物反应

其中R₁如上文所定义，分离出以游离碱或其酸加成盐形式的结构式Ⅰ化合物，并且任意地将碱转化成其酸加成盐或转化成另一种酸加成盐，或转化成结构式Ⅰ的另一个化合物或其酸加成盐。

2、按照权利要求1的制备结构式Ⅰ化合物的方法，其包括将结构式Ⅴ化合物

其中Y和R₃如前文所定义、R₁₀和R₁₁为烷基、或共同形成（CR₂）_n基，其中n为2至4、R为氢或烷基，与结构式Ⅲ化合物反应

其中R₁如前文所定义，结构式Ⅰ化合物以游离碱或其酸加成盐形式分离得到，并且任意地将碱转化成其酸加成盐或转化成另一种酸加成盐，或转化成结构式Ⅰ的另一种化合物或其酸加成盐。

3、按照权利要求1或2的方法，其中R₁至R₆和R₈如权利要求1所定义，R₇为卤素、烷基、全卤代烷基、氰基、硝基、氨基、烷硫基、S（O）_n-烷基，其中n为1或2、SO₂NR¹R¹¹，其中R¹¹为氢或烷基。