[发明专利]大环氨基膦酸配合物的制备方法无效
| 申请号： | 89109819.4 | 申请日： | 1989-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1025983C | 公开（公告）日： | 1994-09-28 |
| 发明（设计）人： | 贾米·西蒙;戴维·A·威尔逊;约琴夫·R·加里希;戴维·E·特劳特纳 | 申请（专利权）人： | 唐化学原料公司 |
| 主分类号： | A61K43/00 | 分类号： | A61K43/00;A61K31/675;C07F9/6524;C07F5/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨厚昌 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 配合 制备 方法 | ||
1、一种制备组合物的方法，该组合物含有(1)下式(Ⅱ)的大环氨基膦酸1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸
式中取代基A、B、C和D为-CH2PO3H2，
或其生理上可接受的盐和(2)至少一种选自Sm-153、Gd-159、Ho-166、Lu-177、Y-90、或Yb-175的放射性核素的配合物。
该方法包括将上述定义的配合物与一种医药上可接受的载体混合。
2、根据权利要求1的方法，其中该配合物的制备方法包括将下式（Ⅱ）的大环氨基膦酸1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸
式中取代其A、B、C和D为-CH2PO3H2，
或其生理上可接受的盐与至少一种选自Sm-153、Gd-159、Ho-166、Lu-177、Y-90或Yb-175的放射性核素在水中进行反应，其中配位体与放射性核素的摩尔比1∶1至3∶1。
3、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素是Gd-159。
4、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素为Sm-153。
5、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素为Lu-177。
6、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素为Yb-175。
7、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素为Ho-166。
8、根据权利要求1或2的方法，其中放射性核素为Y-90。
9、根据权利要求2的方法，其中配位体与放射性核素的摩尔比为1∶1-1.5∶1。
10、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Sm-153在水中进行反应。
11、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Gd-159在水中进行反应。
12、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Ho-166在水中进行反应。
13、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Lu-177在水中进行反应。
14、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Y-90在水中进行反应。
15、根据权利要求2的制备配合物的方法，其中包括将1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四亚甲基膦酸或其生理上可接受的盐与Yb-175在水中进行反应。
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