[发明专利]杀菌剂组合物及其制法

权利要求书

1、一种杀霉菌用组合物，包括杀霉菌有效量的活性成分和适用于杀霉菌的载体或稀释剂，其特征在于所述活性成分是式(Ⅰ)化合物：

其中，K、L和M中任两个是氮而另一个CH；X是氢、囟素、C_1-4烷基(可以被卤素、羟基、氰基或C_1-4烷氧羰基取代)、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、苯基、氰基、硫氰酸根、硝基、氨基、二(C_1-4)烷氨基、C_1-4烷基羰基氨基、叠氮基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷羰基、氨基羰基、CSNH₂、OR¹(其中R¹是氢、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷羰基、C_1-4烷磺酰基、苯基或苄基)COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²、C≡CiR²₃(其中R²是氢或C_1-4烷基)、CH=NOH或CH₃O₂C=CH·OCH₃；Y是氢、囟素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、二(C_1-4)烷氧基、C_1-4烷羰基或二(C_1-4)烷氨羰基，或X与Y一起形成一吡啶环而与它们相连的苯环稠合；A是氢、囟素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；和G是氢、或卤素。

2、根据权利要求1的组合物，其中式（Ⅰ）化合物中，K、L和M中任两个是氮而另一个是CH;A和G都是氢;X是氢、囟素、C_1-4烷基、被卤素、羟基、或氰基取代的C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_2-4链烯氧基、C_2-4炔氧基、苯基、氰基、硫氰酸根、硝基、氨基、二（C_1-4）烷氨基、C_1-4烷酰氨基、羟基、C_1-4烷氧基、苯氧基、C_1-4烷酰氧基、C_1-4烷基磺酰氧基、C_1-4硫代烷基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、酰基、C_1-4烷酰基、或硫代氨基甲酰基;和Y是氢、囟素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、或氰基;或当X和Y为邻位时和与它们相连的苯环一起形成喹啉环。

3、根据权利要求1或2的组合物，其中式（Ⅰ）化合物中K和L都是氮和M是CH。

4、根据权利要求1或2的组合物，其中式（Ⅰ）化合物中X与苯环的2-位相连。

5、根据权利要求1的组合物，其特征在于所述活性成分是（式Ⅰ.1）化合物：

其中，X是氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲基、氰基、硫代氨基甲酰基或硝基和Y是氢或氟。

6、根据权利要求5的组合物，其中式（Ⅰ.1）化合物中Y是氢和X是氰基。

7、根据权利要求5的组合物，其中式（Ⅰ.1）化合物中X和Y都是氟。

8、制备根据权利要求1的组合物的方法，此方法包括使杀霉菌有效量的式Ⅰ化合物与适用于杀霉菌的载体或稀释剂相混合。

9、根据权利要求8的方法，其中制备活性成分的式（Ⅰ）化合物的方法包括：（a）使式Ⅱ化合物

其中G、K、L和M的意义同在权利要求1中所限定的，Z¹是离去基团，和W是CH₃O₂C·C＝CH·OCH₃基团或随后转化为CH₃O₂C·C＝CH·OCH₃的基团，

与式Ⅲ化合物反应

其中A、X和Y的意义同在权利要求1中所限定的，T¹是氢或一金属原子，当T¹是氢时，反应在碱存在下进行，

或（b）使式Ⅺ化合物

其中A、X、Y、G、K、L、M和Z¹的意义同上。

与式Ⅴ化合物反应

T¹是氢或一金属原子和W是CH₃O₂C·C＝CH·OCH₃基团或随后转化为CH₃O₂C·C＝CH·OCH₃的基团，和当T¹是氢时，反应在碱存在下进行。