[发明专利]具有驱虫活性的新物质的生产方法

说明书

本发明涉及命名为PF1022物质的具有驱虫活性的新物质，该物质的制备方法、含该物质的驱虫组合物以及使用该物质的治疗和预防方法。

至今，我们已经知道了许多微生物产生的生理活性物质。但是，它们之中就所知道的而言，还没有一个具有和本发明的这些PF1022物质相同的物理化学特性。另外，还已知一些具有驱虫活性的化合物。但是由微生物产生的且具有驱虫活性，如PF1022物质、连同越霉素A、潮霉素B和阿凡曼菌素在内还是很少数的。

另外，还已知与本发明物质化学结构相似的一种物质如bassianolide（Agric.Biol.Chem.，42（3），629-635（1978）），但是这种物质不具有驱虫活性。

通常在宿主动物体内，被寄生虫寄生或感染引起的寄生虫疾病，对人体、动物和农作物造成严重的危害。因此，人们总是期望一种新的驱虫剂出现。

本发明的一个目的是提供一种有驱虫活性的新化合物。

本发明的另一个目的是提供一个确定的该物质的生产方法。

本发明的另一个目的是提供一种含有该物质作为活性成分的驱虫组合物，以及利用该驱虫组合物治疗和预防寄生虫感染的方法。

为了达到上述目的，本发明者耐心地寻找了具有驱虫活性的物质。结果发现霉菌菌株的培养物含有驱虫物质。本发明者分离出了该活性物质。并确定了该物质的物理化学特性。

因此，本发明一方面提供了具有以下特性的PF1022物质：

（1）外观：无色晶体;

（2）熔点：104-106℃;

（3）分子式：C₅₂H₇₆N₄O₁₂;

（4）元素分析：

计算值（%）：C，65.80;H，8.07;N，5.90

实验值（%）：C，65.46;H，8.25;N，6.10;

（5）质谱（EI-MS）：m/z 948（M⁺）;

（6）旋光率[α]²²_D：-102°（C＝0.1，甲醇）;

（7）紫外线吸收光谱：如图1所示;

（8）红外线吸收光谱：如图2所示;

（9）¹H NMR光谱：如图3所示;

（10）¹³C NMR光谱：如图4所示;

（11）溶解性：溶于甲醇、乙酸乙脂、丙酮、三氯甲烷和二甲亚砜;难溶于水;

（12）碱、酸或中性分类：中性物质。

X射线分析数据表明PF1022物质具有以下化学结构：

第二方面，本发明提供了生产PF1022物质的方法，该方法包括培养一种能产生PF1022物质的霉菌菌株，并且从培养物中回收PF1022物质。

第三方面，本发明提供了含有PF1022物质的驱虫组合物。

图1显示了在甲醇（100微克/毫升）中PF1022物质的紫外线吸收光谱。

图2显示了由溴化钾圆盘法记录的PF1022物质的红外吸收光谱。

图3显示了在400MHz氚代氯仿溶液中记录的PF1022物质的质子核磁共振光谱。

图4显示了在100MHz氚代氯仿溶液中记录的PF1022物质的碳13核磁共振光谱。

可以产生PF1022物质的微生物菌株，被称之为菌株PF1022[中国保藏机构：中国武汉市，中国典型培养物保藏中心（简称CCTCC），保藏日;1990年2月6日，保藏编号：M90003]，是一种从在1988年于日本Ibaraki县收集的植物试样中新分离出的菌株，并且具有以下的真菌学特性。

菌株CCTCC    M90003（PF1022）的真菌学特性

该菌株在25℃以下四种介质中生长充分：土豆葡糖琼脂（PDA），土豆胡萝卜琼脂（PCA），麦芽提取物琼脂（MEA），和燕麦粉琼脂（OA），7天中白色绒毛状菌丝覆盖整个陪替氏培养皿（＞85毫米）。该菌落的反面是白色至淡黄色的。生长约3周后在所说的反面可观察到直径为2-3毫米的深褐色斑点。没有观察到任何其它特殊的形态特性，如分生孢子形成。可溶的色素形成是微不足道的，在pH5-7的范围内可以生长得很好。