[发明专利]新的取代的替考拉宁的烷基酰胺衍生物

说明书

本发明涉及具有通式Ⅰ的取代的替考拉宁（Teicoplanin）化合物的烷基酰胺及其药用加成盐，

式中

R为氢或胺官能团的保护基;

Y为通式-NR₁-alk₁-〔X-alk₂〕_p-〔T-alk₃〕_q-W的化合物，其中

R₁为氢或（C₁-C₄）烷基;

alk₁、alk₂和alk₃各为含有2-10个碳原子的直链或支链亚烷基;

P为1至50的一个整数;

q为0至12的一个整数;

X为-NR₂-或氧原子，其中R₂为氢、（C₁-C₄）烷基、alk₄NR₃R₄，其中alk₄为含有2-4个碳原子的直链或支链亚烷基，R₃为氢或（C₁-C₄）烷基，R₄为氢、（C₁-C₄）烷基或5-6元环烷基;或R₁和R₂一起形成连接两个氮原子的（C₂-C₄）亚烷基，其条件是这种情况下P为1;

T为-NR₅-或氧原子，其中R₅为氢、（C₁-C₄）烷基、alk₅NR₆R₇，其中alk₅为含有2-4个碳原子的直链或支链亚烷基，R₆为氢或（C₁-C₄）烷基，R₇为氢、（C₁-C₄）烷基或5-6元环烷基，或R₂和R₅一起形成连接二个氮原子的（C₂-C₄）亚烷基，其条件是在这种情况下p和q均为1;

W为羟基、NR₈R₉，其中R₈为H或（C₁-C₆）烷基，R₉为H、（C₁-C₆）烷基、5-6元环烷基、COOR₁₀（其中R₁₀为（C₁-C₆）酰氧基-（C₁-C₄）烷基）和NR₁₁R₁₂R₁₃An，其中

R₁₁、R₁₂和R₁₃各为（C₁-C₄）烷基，An为药用酸衍生的阴离子;其条件是，当X同时为NR₂时，P为1，q为0，而W不为羟基;

A为H或-N〔（C₉-C₁₂）脂族酰基〕-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基;

B为H或N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基;

M为氢或α-D-吡喃甘露糖基;

其另一条件是，只有当A和M同时为氢时，B才能为氢。

替考拉宁（Teicoplanin）是早先称为teichomycin的抗菌物质的国际非独占名称（INN），该抗菌物质是通过在含有可吸收碳、氮和无机盐源的培养基中培养菌株（Actinoplanes        teichomyceticus        nov.sp.ATCC        31121）的方法获得的（见美国专利4，239，751号）。