[发明专利]新的喹诺酮衍生物,它们的制备方法以及含有此类衍生物的抗菌剂在审
申请号: | 90101807.4 | 申请日: | 1990-03-31 |
公开(公告)号: | CN1045971A | 公开(公告)日: | 1990-10-10 |
发明(设计)人: | 本康弘;奥平正泰;八並高志 | 申请(专利权)人: | 湧永制药株式会社 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D409/14;C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹诺酮 衍生物 它们 制备 方法 以及 含有 抗菌剂 | ||
1、用下列通式(Ⅰ)表示的喹诺酮衍生物及其盐,
其中R1代表氢原子或羧基保护基团;R2代表氢原子或卤原子或羟基,低级烷氧基,氨基,芳烷氨基,或单或二(低级烷基)氨基;A代表氧或硫原子或N-R3,其中R3为氢原子或氨基保护基团;X为氢或卤原子;Y代表氮原子或C-R4,其中R4为氢或卤原子或低级烷基或低级烷氧基;Z代表卤原子,或取代的或未取代的至少有一个氮原子作杂原子的杂环基团。
2、权利要求1中所限定的化合物,其中A为氧原子。
3、权利要求2中所限定的化合物,其中Y的通式为:C-R4,其中的R4为氢或卤原子。
4、权利要求3中所限定的化合物,其中R1为氢原子,X为卤原子,R2为氢原子或氨基。
5、由下列通式所表示的喹诺酮衍生物及其盐:
其中R2代表氢或氨基,X为卤原子,R4为氢或卤原子,Z为取代的或未取代的至少含有一个氮原子作杂原子的饱和4-6员杂环基团。
6、权利要求5中所限定的化合物,其中Z为具有下列通式的基团:
其中R5,R6和R7可以是相同的也可是不同的,分别代表氢或卤原子或羟基,氨基,低级烷基,取代或未取代的单或二(低级烷基)氨基,环(低级烷基)氨基,氨基-低级烷基,取代或未取代的单或二(低级烷基)氨基-低级烷基,环(低级烷基)氨基-低级烷基,取代或未取代的烷氧基,取代或未取代的酰氧基,低级烷硫基,取代或未取代的芳基,氰基-低级烷基,取代或未取代的酰氨基,取代或未取代的烷氧-羰基,取代或未取代的氨基环-低级烷基,取代或未取代的酰氨基-低级烷基,取代或未取代的烷氧羰氨基-低级烷基,羟基-低级烷基,取代或未取代的烷氧基-低级烷基,低级链烯基,氰基,巯基,或低级烷基亚氨基氨基基团,l为3,4或5。
7、权利要求6中所限定的化合物,其中Z为独立地被一个或两个取代基所取代的吡咯烷,这些取代基选自卤原子,硝基,羟基,氨基和低级烷基。
8、权利要求7中所限定的化合物,其为5-氨基-7-(3-氨基-4-甲基吡咯烷-1-基)-6,8-二氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其盐。
9、权利要求5中所限定的化合物,其中Z具有下列通式:
其中B代表氧原子,硫原子,-NR10-或其中R10为氢原子,取代或未取代的低级烷基,取代或未取代的环低级烷基,取代或未取代的芳烷基,取代或未取代的芳基,或取代或未取代的低级链烯基,R5,R6和R7可以是相同的也可是不同的,分别代表氢或卤原子,或羟基,氨基,低级烷基,取代或未取代的单或二(低级烷基)氨基,环(低级烷基)氨基,氨基-低级烷基,取代或未取代的单或二-(低级烷基)氨基-低级烷基,环(低级烷基)氨基-低级烷基,取代或未取代的烷氧基,取代或未取代的酰氧基,低级烷硫基,取代或未取代的芳基,氰基-低级烷基,取代或未取代的酰氨基,取代或未取代的烷氧羰基,取代或未取代的氨基环-低级烷基,取代或未取代的酰氨基-低级烷基,取代或未取代的烷氧羰氨基-低级烷基,羟基-低级烷基,取代或未取代的烷氧基-低级烷基,低级链烯基,氰基,巯基,或低级烷亚氨基氨基基团,m为1或2,n为1或2。
10、权利要求9中所限定的化合物,其中Z为独立地被一个或两个取代基所取代的哌嗪,这些取代基选自卤原子,硝基,羟基,氨基和低级烷基。
11、权利要求10中所限定的化合物为5-氨基-6,8-二氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-1-(氧杂环丁烷-3-基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其盐。
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