[发明专利]奥塔诺新(OXETANOCINS)磷酸酯,该酯的生产方法及其用途无效
申请号: | 90101987.9 | 申请日: | 1990-04-10 |
公开(公告)号: | CN1046530A | 公开(公告)日: | 1990-10-31 |
发明(设计)人: | 齐藤清一;长谷川茂;北川正行;屿田信义;高桥克俊;关淳一;星野洪郎;西山幸广;松原谦一;长幡武光 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥塔诺新 oxetanocins 磷酸酯 生产 方法 及其 用途 | ||
1、通式Ⅰ代表的奥塔诺新的磷酸酯及其药用盐。
其中R1代表磷酸酯基,X代表H,OH或-CH2OH,B代表嘌呤碱基。
2、权利要求奥塔诺新1的磷酸酯或其盐,其中通式(Ⅰ)中的R1是:
3、权利要求1的奥塔诺新磷酸酯或其盐,其中通式(Ⅰ)中的B是腺嘌呤基或鸟嘌呤基。
4、权利要求1的磷酸酯或其盐,其中X是氢或。
5、由下式表示的奥塔诺新A和2′-脱羟甲基奥塔诺新A的磷酸酯及其药用盐
其中X代表H或-CH2OH。
6、由下式表示的OXT-G的磷酸酯
7、包括由通式(Ⅰ)代表的奥塔诺新磷酸酯及其药用盐作为有效成分的抗病毒组合物:
其中R1代表磷酸酯基,X代表H或-CH2OH,B代表嘌呤碱基。
8、以权利要求1的磷酸酯为有效成分的抗病毒组合物,其中通式(Ⅰ)中R1是:
X是H或-CH2OH,B是腺嘌呤基或鸟嘌呤基。
9、一种抑制病毒生长的方法,其特征是把有效剂量的通式(Ⅰa)代表的奥塔诺新磷酸酯或其药用盐给药于病毒感染的温血动物,
其中X代表H或-CH2OH,B代表嘌呤碱基。
10、根据权利要求9的方法,其中通式(Ⅰa)的B是腺嘌呤基。
11、根据权利要求9的方法,其中所说的病毒是HIV(人免疫缺损病毒),非甲非乙型肝炎病毒,Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒。
12、根据权利要求9的方法,其中通式(Ⅰa)的B是鸟嘌呤,病毒是DNA病毒。
13、根据权利要求12的方法,其中所说的DNA病毒是Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒,巨细胞病毒,乙型肝炎病毒或水痘-带状疱疹病毒。
14、制备由通式(Ⅰa)(其中X代表H,OH,或-CH2OH,
B代表嘌呤碱基)代表的奥塔诺新单磷酸酯的方法,其特征是将通式(Ⅱ)
[其中X′代表H,-OP3或CH2OP3(其中P3是羟基的保护基并具有有上述同样定义]代表的奥塔诺新与三氯氧磷反应,该反应在下式代表的低烷磷酸酯存在下进行,然后把被保护的化合物消去保护基,
其中Ra,Rb和Rc每一个单独代表H或低烷基,X为-O-P3或-CH2O-P3。
15、制备由通式(Ⅰb)(其中X代表H,OH或-CH2OH,
B代表一个嘌呤碱基)代表的奥塔诺新三磷酸酯的方法,其特征是由通式(Ⅰa)代表的奥塔诺新单磷酸酯与碳酰二咪唑和焦磷酸三烷基铵在三烷基胺存在下进行反应,
其中X和B与上述意义相同。
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