[发明专利]6-(取代的)亚甲基青霉烷酸1，1-二氧化物及其衍生物的制法

权利要求书

1、一种制备结构式为

的化合物的方法，其中R¹是R^a或R^b，R^a是选自四氢吡喃基、烯丙基、苄基、二苯甲基的羧基保护性基团的残基，R^b是选自氢或(其中R⁴和R⁵各自为氢或CH₃和R⁶是(C₁-C₅)烷基)的在体内易水解的酯基的残基；R¹²和R¹³一个是氢，另一个是苯基、乙烯基、呋喃基、噻吩基、N-甲基吡咯基、N-乙酰吡咯基，

X₁是S、O或NR¹¹，R¹¹是氢、CH₃、C₂H₅或CH₃CO，

其特征在于：在温度为-80到25℃下，在醚溶剂中，使结构式为

(R¹不是H)的化合物与等摩尔数的卤化(C₁-C₄)的烷基镁和等摩尔数的式R¹²R¹³CO醛反应，以得到结构式为

的初级产品，也可以在惰性有机溶剂和等摩尔数叔胺存在下，使所说的初级产品与分子式为R¹⁸Cl的酰氯或R¹⁸Br的酰溴或相应的酸酐反应，其中R¹⁸是(C₂-C₅)链烷酰基、(C₂-C₅)烷氧基羰基、吡嗪羰基、苯甲酰基、CF₂CO或CONR⁸R⁹；

使所说的初级产品进行脱水反应或使其酰基化衍生物进行脱乙酰反应。

2、根据权利要求1所述的方法，其中所说与醛R¹²R¹³CO的反应，是在四氢呋喃或者乙醚存在下，在温度为-78℃下进行的。

3、根据权利要求2所述的方法，其中R¹²和R¹³中，一个为H，另一个为2-噻唑基、3-异噻唑基、哒嗪-3-基或4-嘧啶基。

4、根据权利要求1所述的方法，其中R¹²和R¹³中的一个是氢，另一个是2-噻唑基。

5、根据前面任何一个权利要求所述的方法，其中在所说的原料化合物中R¹是烯丙基，在惰性溶剂存在下，用催化量的四（三苯膦）钯（O）、三苯膦和等摩尔数2-乙基己酸的钠盐或钾盐，与所得到的烯丙酯产物反应，使所说的烯丙基转变为R¹是H、Na或K的相应化合物。