[发明专利]头孢菌素衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 90104621.3 申请日: 1990-07-13
公开(公告)号: CN1048856A 公开(公告)日: 1991-01-30
发明(设计)人: 弗里德海姆·阿丹;瓦特·多克海默;卡一海·舒尼曼;迪特·伊瑟特;格哈德·西伯特 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07D501/36 分类号: C07D501/36;A61K31/545
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 李瑛
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 头孢菌素 衍生物 及其 制备 方法
【说明书】:

发明涉及新的头孢菌素衍生物及其制备方法,特别是涉及迄今在头孢菌素的描述中还未报导过的在头孢烯环的3′-位上被5-硫代-1,3-噻唑环所取代的头孢烯衍生物,该衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有极好的抗菌活性,因而非常适用作治疗微生物感染的药物。此外,本发明涉及该头孢菌素衍生物的制备方法,含有它们的药物制剂及其制备方法和抗细菌感染的应用。

因此,本发明涉及通式Ⅰ所示的头孢菌素衍生物

及其生理上可耐受的盐和酸加成盐,其中

R1表示氢,取代或未取代的C1-C6-烷基,取代或未取代的C2-C6-链烯基,C2-C6-炔基,C3-C7-环烷基,C4-C7-环烯基,基,其中m或n各为0或1,R3和R4可相同或不同,表示氢,芳基,C1-C4-烷基或与其相连的碳原子一起形成亚甲基或C3-C7-环亚烷基;R5表示-CO2R6基,其中R6表示氢,C1-C4-烷基或当量碱金属,碱土金属,铵或有机胺碱;

R2表示5-硫代-1,3-噻唑基(式Ⅱ)

其中R7为氢,羧基,C1-C4-烷氧羰基或氨基甲酰基,其中氨基也可根据需要被C1-C4-烷基单取代或双取代,或者氮原子上的两个烷基可以闭合形成二亚甲基至五亚甲基环,和

R3表示氢,生理上可耐受的阳离子或易于解离的酯基并且其中R1O基处于顺位。

本发明较好的是涉及其中R1,R7和R3具有下列意义的化合物。

R1=氢

C1-C4烷基,例如甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,特别是甲基和乙基,优选甲基,

单取代或多取代特别是单取代至三取代的C1-C4-烷基,取代基例如为卤素,如氯或氟,特别是氟;C1-C6-,较好的是C1-C4-烷硫基,如甲硫基,乙硫基,丙硫基,丁硫基,特别是甲硫基和乙硫基;C1-C6-,较好的是C1-C4-烷氧基,如甲氧基,乙氧基,丙氧基,异丙氧基和丁氧基,特别是甲氧基和乙氧基;芳基,特别是苯基或杂芳基,如吡啶基,呋喃基;C2-C6-,特别是C2-C4-链烯基,如乙烯基或烯丙基,特别是烯丙基,其也可被卤素,如氯和溴,特别是氯单取代或多取代,特别是单取代,

C2-C3-炔基,例如乙炔基或炔丙基,特别是炔丙基。

C3-C7-,特别是C3-C5-环烷基,例如环丙基,环丁基和环戊基,特别是环丁基和环戊基,

C4-C7-,特别是C5-C6-环烯基,例如环戊烯基和环己烯基,特别是环戊烯基,

其中m和n各为0或1,较好的是m或n为0,

R3和R4可相同或不同,其为氢,芳基,特别是苯基;C1-C4-烷基,例如甲基,乙基,丙基,丁基,特别是甲基,或其中

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