[发明专利]制备某些乙醛酰乙烯二酮的方法

说明书

本发明涉及新的2-乙醛酰-环己-1-烯-3，5-二酮，类，它们的制备方法和作为除草剂的用途。

化合物A（1-羟基-2-异丁酰-4，4，6，6-四甲基-环己-1-烯-3，5-二酮）和B（1-羟基-2-异戊酰-4，4，6，6-四甲基-环己-1-烯-3，5-二酮）已从桃金娘科植物，澳洲茶树属植物和Xanthostemon属植物中分离出（R.O。Hellyer，Aust，J.Chem.21，2825（1968），但没有公开这些化合物的用途。A.C.Jain和T.R.Seshadri（in    Proc    Indian    Acad.Sci.42A，279（1955）公开了化合物C（1-羟基-2-乙酰-4，4，6，6-四甲基-己环-1-烯-3，5-二酮），但也没有描述该化合物的用途。

此外，从美国专利说明书No.4，202，840、欧洲专利说明书No.249，151A和英国专利说明书No.2，215，333A得知，这类化合物中的某些化合物显示出除草活性。但得到满意的除草活性所需的这些除草剂的剂量相当高，另外，还不能观察到这些化合物的选择性。

现在我们已惊奇地发现，与上述天然产物有点相关的某些化合物在较低的剂量下显示出极好的除草活性，且对阔叶杂草具有良好的选择活性。

因此，本发明提供了通式Ⅰ的化合物，

式中，X为OH，OR⁷，NH₂，NHR⁷，NR⁷R⁸，NOH，NOR⁷，OCOR⁷，OCONHR⁷，OCONHCOR⁷，OCONHSO₂R⁷，NHCONHCOR⁷，OCOSR⁷，NHCOSR⁷，SCOR⁷，SR⁷，SCONHR⁷，SCONHCOR⁷，SCONHSO₂R⁷或SCOSR⁷;

R¹至R⁴各自为氢，直链或支链C_1-6烷基，C_2-6链烯基或C_2-6链炔基，这些烃基可选择性地被1个或多个、相同或不同的选自卤素和CN，OH，R⁶，OR⁶，COOR⁶，NO₂， NH₂，NR⁶₂，SO₃H，SO₂R⁶和SR⁶取代基取代;或者

R¹和R²和/或R³和R⁴一起形成直链或支链、饱和或不饱和的C_2-6亚甲桥，该桥可选择性地被1个或多个、相同或不同的选自卤素和CN，OH，R⁶，OR⁶，COOR⁶，NO₂，NH₂，NR⁶₂，SO₃H，SO₂R⁶和SR⁶的取代基取代;

R⁵为直链或支链C_1-20烷基，C_2-20链烯基或C_2-20链炔基，C_3-20环烷基，苯基或萘基，或饱和或不饱和的具有1个或多个杂原子的杂环基，上述基团可选择性地被1个或多个、相同或不同的选自卤素和CN，OH，R⁶，OR⁶，COOR⁶，NO₂，NH₂，NR⁶₂，SO₃H，SO₂R⁶和SR⁶的取代基取代;