[发明专利]含有噻唑基-5-碳酰胺衍生物的杀微生物剂组合物

说明书

本发明涉及下式Ⅰ的新型的噻唑基-5-碳酰胺衍生物。本发明还涉及制备这类化合物的方法，以及含有至少一种这类化合物作为活性成份的农业化学组合物。本发明还涉及制备所述组合物的方法和所述化合物或组合物控制微生物，特别是危害植物的微生物、尤其是真菌的用途。

本发明的化合物相当于通式Ⅰ，而且还包括其酸加成盐和金属盐配合物。

在该式中，R₃是2-呋喃基，2-噻吩基，3-呋喃基或3-噻吩基;R₁和R₂分别是：a）可被甲基或甲硫基取代或未取代的C₃-C₆环烷基，b）-CH₂-X-R₄基和c）R₁和R₂之一也可以是氢或C₁-C₄烷基，其中X是氧或硫;以及，R₄可被卤素取代或未取代的C₁-C₄烷基，或在C₂-C₄烷基的情况下，也可被C₁-C₃烷氧基取代，或其中R₄是C₃-C₄烯基、C₃-C₄炔基或芳环不被取代或可被卤素、C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基、CF₃或NO₂取代的苯基或苄基。

根据所给碳原子数，烷基本身或作为另一取代基的成分（如卤烷基或烷氧基）可以理解为例如甲基、乙基、丙基、丁基和异丙基、异丁基、叔丁基或仲丁基等异构体。卤素（也称作Hal）是氟，氯，溴或碘。卤烷基指的是单-到多-卤代基，如CHCl₂，CH₂F，CCl₃，CH₂Cl，CHF₂，CF₃，CH₂CH₂Br，C₂Cl₅，CH₂Br，CHBrCl等等。根据所给碳原子数，环烷基的例子是环丙基，环丁基，环戊基或环己基。

式Ⅰ的化合物是室温下稳定的油或固体，其特征是有用的杀微生物特性。这类化合物可预防或治疗性地用于农业区域或有关田地，控制危害植物的微生物。本发明式Ⅰ的化合物以低浓度使用时，不仅显示出优良的杀微生物（特别是真菌）活性，而且还显示出特别好的植物耐药性。

式Ⅰ化合物具有一个连接腈基的不对称碳原子。因此，可按普通方法将其分成旋光对映体。

本发明还涉及式Ⅰ的游离化合物，其与无机酸和有机酸的加成盐及其与金属盐的配合物。

本发明的盐是可接受的无机或有机酸的加成盐。举例来说，所述酸是氢卤酸，如盐酸、氢溴酸或氢碘酸，硫酸，磷酸，膦酸，硝酸，或有机酸，如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸、水杨酸、对氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸或1，2-亚萘基二磺酸。

式Ⅰ的金属盐配合物由以下有机分子和一种无机或有机金属盐构成，例如第二主族元素（如钙镁）、第三和第四主族元素（如铝，锡或铅）以及第一至第八副族元素（如铬，锰，铁，钴，镍，铜，锌等等）的卤化物、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、酒石酸盐、磺酸盐、水杨酸盐、苯甲酸盐等等。优选第四副族元素。金属可以任何不同价态存在。金属配合物可是单核或多核的，也就是说，它们可含有一个或多个有机分子组分作为配位体。

一组重要的杀植物真菌剂和杀虫剂包括这样的式Ⅰ的物质，其中两个取代基R₁和R₅之一是用甲基或甲硫基取代或未取代的C₃-C₆环烷基，而另一取代基是d）环丁基，环丙基，甲基环丙基或甲硫基环丙基，e）-CH₂-X-R₄基，或f）氢或C₁-C₄烷基，R₃，X和R₄定义如上。

以下，该组化合物称作ⅠA组化合物。