[发明专利]具有表面活性的烷基糖苷的粉状制剂

说明书

本发明涉及具有良好涓流性能和表面活性的烷基糖苷的粉状制剂以及它的制备方法，其制法是将烷基糖苷与惰性颗粒状载体物质的水性混合物进行干燥而成。

本发明的具有表面活性的烷基糖苷是由糖和最好具有8～22个碳原子的脂肪族伯醇的反应产物。糖组分中（以下称为糖类），优选的是葡萄糖，但也有果糖、甘露糖、半乳糖、塔罗糖、古罗糖、阿洛糖、阿卓糖、艾杜糖、阿拉伯糖、木糖、来苏糖、核糖及其混合物。

由于容易得到并有良好的技术应用特性，葡萄糖同脂肪醇发生的缩醛化反应产物是优选的化合物。葡萄糖与例如由天然脂肪和油类按已知的方法得到的脂肪醇进行反应，即与链状的饱和的和不饱和的具有8～22个碳原子的伯醇反应。因此，本发明主要涉及这一类烷基葡糖苷化合物，在下面也称作烷基葡糖苷。

按照各种已知的方法（如按US-PS3，839，318或EP132046A1）制备烷基糖苷时，产物中含有不同程度残留的未反应的原料，其中的脂肪醇在许多应用中尤其表现出有显著的妨碍。该缩醛化的粗品为固态的、硬化了的熔融物，在常温下不能倾倒或分散。

在一个特别优选的制备方法中，葡萄糖与脂肪醇缩醛化，反应中将水连续地自混合物中减压蒸出。在德国专利申请P38，33，780.0详细地叙述了的这个制备方法中，烷基葡糖苷粗产物形成固化的熔融物，其中大约含有63（重量）%的单脂肪烷基葡糖苷，15（重量）%的双脂肪烷基葡糖苷，6（重量）%的三脂肪烷基葡糖苷，3（重量）%的四脂肪烷基葡糖苷，6（重量）%的多葡糖和2-4（重量）%的残留的脂肪醇。试图用喷雾干燥、制成薄片或颗粒化的方法将这种熔融物转变成常温下有涓流性能的颗粒状产物，却得到了粘稠的对湿气敏感的物质，此外，该烷基葡糖苷用在口腔和牙齿清洁制剂中时，由于产品中还含有未反应的残留的脂肪醇，会感到不愉快的味道。但是，对粘膜温和的有表面活性的烷基糖苷优选地应用于口腔和牙齿清洁剂中。

因此，本发明要解决的问题就是要将表面活性的烷基糖苷变成可以散装和可以涓流的剂型，这种剂型没有贮存、输送方面的问题，以及在加工成其它产品、特别是口腔和牙齿清洁剂时没有分配和掺混方面的问题。

因此，本发明涉及具有表面活性的烷基糖苷的粉状制剂，其特征是，它们含有5～65（重量）%的表面活性的烷基糖苷和35～95（重量）%的惰性载体，它们是经过对由烷基糖苷粗品和载体组成的可倾倒的水性混合物进行干燥而生成的。

在本发明的范围内，烷基糖苷粗品是指按照已知的制备方法得到的粗品，因方法所限该粗品含有副产品，更确切地说，粗品是含有2～5（重量）%的未反应脂肪醇的反应混合物，该未反应的脂肪醇得自上述的缩醛化方法。

适宜作载体的是所有在化学上和生理学上呈惰性的无机载体物质，该无机载体物质在水中基本是中性的，最好呈弱碱性，干燥后呈颗粒状。特别优选的载体是这样的物质，当用于口腔和牙齿保护剂、例如牙膏中时，不会因为（比如）它们在剂型中有其它的功能而碍事。适宜的载体例如有已知的磨光剂成分，如白垩，硅酸，磷酸二钙，焦磷酸钙，不溶性的偏磷酸钠，氧化铝和氧化铝水合物。但是，中性的和生理学上可接受的水溶性的盐类也适宜作载体，例如氯化钠或硫酸钠或两种或更多种这些载体的混合物，适宜的惰性载体还有硅酸铝，例如层状硅酸盐（schichtsilikate），滑石粉，沸石，硅酸镁铝（Veegum），硫酸钙，碳酸镁或氧化镁。

特别优选的载体是硅酸，它由于有高的内表面，每1个重量份的多烷基糖苷用少至0.5重量份的硅酸，就会获得具有良好涓流性能的制剂。其它的载体物质，如白垩和氯化钠以及硫酸钠，这些载体与烷基糖苷的重量比例至少是1∶1，较好的是1-4∶1，以便获得在技术应用上良好，存贮上有足够稳定性的制剂。因此，按照本发明的优选的制剂是含有20～50（重量）%的具有表面活性的烷基糖苷和50～80（重量）%的无机惰性载体。

优选的载体可用磨细的硅酸，它已作为磨光剂用于牙膏中，例如有沉降硅酸（Fallungs Kieselsuren），它们在DE-3114492和DE 3114493或DE 2446038已见叙述，并有市售;其它如含水的硅酸凝胶，在DE2704504和DE2853647中已见叙述，还有硅酸干凝胶，例如已在US3538230中叙述了。但若想达到特别低的粉末堆积密度，也可使用或混用稠化硅酸和干化硅酸（Verdickende Kieselsuren und Pyrogene Kiesdsuren）如Aerosil(一种高度分散的硅胶）。