[发明专利]血液调节肽的制备方法

权利要求书

1.一种用于制备式(I)的化合物或它的一种药用盐的方法：

其中：

m则2或4

A是焦谷氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸或谷氨酸；

B是谷氨酸，酪氨酸或天冬氨酸；

C是谷氨酸，酪氨酸或天冬氨酸；

D是赖氨酸，精氨酸，酪氨酸，N-甲基精氨酸，二氨基己炔酸或羧基酰胺，或其羟基甲基衍生物。

E是谷氨酸、天冬氨酸、酪氨酸或一个肽键。

该方法包括：

a)偶合被保持的氨基酸以形成一种适当地被保护的下式所示的化合物：

其中A、B、C、E和m的定义与上述式(I)中所定义的相同，而(D′)是氯甲基、甲基二苯甲基胺、二苯甲基胺或苯乙酰胺甲基树脂，或D的定义如上述式(I)中所定义的相同，

b)去除任何保护基，若需要，从树脂上裂解肽；和

c)任意选择地形成它的药用的盐。

2.根据权利要求1的方法，其中A是焦谷氨酸、B是谷氨酸、C是天冬氨酸、D是赖氨酸和E是一个肽键。

3.根据权利要求1的方法，用于制备一种(pGlu-Glu-Asp)₂-Sub(Lys)₂的化合物：

4.根据权利要求1的方法，其所制备的化合物是选自于下列一组化合物中的一个化合物：

(Tyr-Glu-Asp)₂Sub(Lys)₂

(pGlu-Tyr-Glu-Asp)₂Sub(Lys)₂

(pGlu-Glu-Tyu-Asp)₂-Sub(Lys)₂

(pGlu-Glu-Asp-Tyr)₂Sub(Lys)₂

(pGlu-Glu-Asp)₂Sub(N-MeArg)₂

(pGlu-Glu-Asp)₂Sub(HNA)₂

5.一种制备含有权利要求1中所定义的式(I)化合物或它的药用盐作为其特征成分的药用组合物的方法，其中包括首先按照权利要求1的方法制备出如权利要求1所定义的式(I)化合物或它的药用盐，然后再将该按权利要求1的方法制备出的式(I)化合物或它的药用盐与一种药用载体进行混合。