[发明专利]香豆素衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐的方法，

其中：

A代表基团式(Ⅱ)：

R¹，R²和R³相同或不相同，并且各自代表氢原子，含1至4个碳原子的烷基或卤素原子；

R⁴代表氢原子或含1至4个碳原子的烷基，所述烷基为未被取代的或至少含一个取代基，该取代基选自于含6至10个碳原子的芳基，这里所述的芳基是未被取代的或含有其定义如下的取代基(a)中的至少一个取代基；

m代表1或2；

取代基(a)；

含1至4个碳原子的烷基，含1至4个碳原子的烷氧基，三氟甲基，硝基、氰基和卤素原子，

该方法包括下述步骤：

(a)将式(Ⅳ)化合物：

其中：R¹，R²和R³的定义如上与式(Ⅴ)化合物反应

其中：m的定义如上；Y代表卤素原子，磺酰氧基或羟基；A′代表基团式(Ⅱ′)

其中：R^4′代表氨基保护基或含1至4个碳原子的烷基，所述烷基是未被取代的或含至少一个取代基，该取代基选自于含6至10个碳原子的芳基，这里所述的芳基是未被取代的或含有定义如上的取代基(a)中的至少一个取代基，

并且，如果需要，进行步骤(b)：

(b)其中R^4′代表氨基保护基，除去氨基保护基；

并且任意选择地将产物转化成盐。

2、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中m代表1。

3、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R¹代表氢原子，甲基，乙基，丙基，异丙基，氟原子，或氯原子。

4、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R²代表氢原子，甲基，乙基，丙基或异丙基。

5、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R³代表氢原子，甲基，乙基或异丙基。

6、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R⁴代表氢原子。

7、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中：

R¹代表氢原子，甲基，氟原子或氯原子，

R²和R³相同或不相同，并且各自代表氢原子和甲基;R⁴代表氢原子。

8、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件制备：

3，4，8-三甲基-7-（2-吗啉基）甲氧基香豆素;

3，4-二甲基-7-（2-吗啉基）甲氧基香豆素;

3，4，8-三甲基-7-（4-甲基-2-吗啉基）甲氧基香豆素;

或它们的药物上可接受的盐。