[发明专利]苦、桂全素注射剂的制造方法

说明书

本发明涉及到从植物（中草药）中提取有效成分制作抗癌注射剂的方法。

癌症是当前世界上一种多发的、又难于攻克的病症。现有的治疗方法，如手术、化疗、烤电等都不能根治，现有的各种治肿瘤、癌症的药物均有部分疗效，但也不能根治;有些药还有很大的副作用。而对于癌症产生的疼痛，几乎没有特效的治疗办法。天津市河北制药厂产的盐酸平阳霉素（西药注射剂），就有发热、胃肠反应、脱发、肢端麻木、肺毒性反应等副作用。锦洲制药厂产的顺铂（西药、注射剂）也有胃肠、血象的不良反应，并有肾损伤的弊病，使用剂量不适，从另一个渠道加速了癌症的恶化。以上两种药有些抗癌作用，但都无止癌痛的效果。长白山制药厂生产的天仙胶囊（中草药成分的口服药）对止癌痛有一定效果，但不明显，对于不易口服的癌症病人（消化系统病）无法使用。在癌症病人疼痛难忍的情况下，主要是用杜冷叮和吗啡止痛。但这两种药都是毒品，控制疼痛时间短，连续使用毒性强。

当今，中草药注射剂的制造方法，主要有水浸法、蒸馏法、溶剂系统提取法等。水浸法只能提取部分有效成分;蒸馏法只能将药物中的挥发油及挥发性成分提取出来，许多中草药的其它有效成分提取不出来;影响药物的治疗效果，溶剂系统提取法能提取溶于各溶剂的中药有效成分，但所用的溶剂愈多，操作就愈复杂，步骤愈长，且产生各溶剂之间的干扰机会就愈多，不宜工业性作业进行制造。

本发明的任务是提供一种具有抗癌功能和显著的治癌痛效果、且无毒性、无副作用的中草药注射剂的制备方法。

为解决上述任务，本发明提供的注射剂所采用的中草药是苦参和肉桂，其制造方法采用沸冻醇析酸碱纯化法。主要工艺流程为：①将干净的苦参和肉桂分别切成碎片，并分为9～15∶1的比例，②分别将主辅药用盐酸、醋酸等一种稀酸溶液浸泡、沸煮、提取煎液、熬成糊状;③加入药糊同样重量的乙醇，在温度-1～0℃中冷藏;④将冷藏后药液过滤，并加入氢氧化钠、氢氧化钾等一种稀碱溶液调pH值;⑤将上述工序反复进行两次后提出乙醇;⑥将主辅药液混合，再加热、过滤、调pH值至8.0～8.5;⑦加原药剂量1%的土温80，再进行精滤，得到成品药液;⑧最后装瓶、封口、灭菌、包装。

本发明的主辅药苦参和肉桂的比例在11～13∶1，其应用效果较好。

在酸化过程中所用的稀酸溶液最好是1%浓度的冰醋酸溶液，在碱化过程中所用的稀碱溶液最好是25～28%的氢氧化钠溶液。

本发明制备的注射剂之所以能达到抗癌、止癌痛的效果，其机理首先是所采用的主、辅药苦参和肉桂含有治肿瘤成分。据本草注解：“苦参主治心腹结气、症瘕积聚、除庸肿、安五脏、平胃气、疗恶疮;肉桂所含挥发油，有缓和刺激作用，排除消化道积气，缓和消化道痉挛性疼痛。本发明用肉桂之温性、助肾阳、排除主药寒性之不足，同时肉桂还有宣导百药的作用，故利用其宣导主药直达病所，帮助主药完善疗效。

其次，本发明的制作方法与现有的中药注射剂的其它制备方法相比，其显著的进步是：采用反复沸煮，反复冷冻、醇、酸、碱反复纯化，吸取了水提取和溶剂提取法的优点，能将中草药中各种有效成分充分提取出来，达到治疗效果。

实施例一：

用常温自来水在搪瓷清洗池中将苦参和肉桂清洗干净，置于阴干室中通风凉干至含水量不超过5%，再用切片机切成碎片（厚度为0.5-0.6mm），取苦参和肉桂的重量比值为12∶1，然后采取以下工艺流程;

（1）用1%浓度的冰醋酸（CH₃COOH，99.0%分析纯）溶液与苦参碎片按重量的4∶1混合，在搪瓷煮沸釜中沸煮30分钟，取出煎液。药渣按第一次同样方法进行第二次沸煮。再将药渣以原药剂量按1∶2加蒸馏水进行第三次沸煮30分钟。

（2）将三次煎液混合，用过滤器进行粗滤;

（3）将滤液在搪瓷煮沸釜中加热，浓缩至糊状;

（4）将药糊按重量的1∶1加95%的医用乙醇;

（5）将加乙醇的药液在冷冻机中（-1～0℃）冷藏24小时。

（6）将冷藏的药液从冷冻机中取出随即进行过滤，得到醇酸药液;

（7）用25～28%浓度的氢氧化钠溶液将上述药液调pH值为9.0;

（8）按重量的1∶1将95%的医用乙醇与上述药液混合在-1～0℃下冷藏24小时;

（9）将冷藏后的药液经滤纸过滤得到碱醇药液;

（10）将上述药液蒸馏，并用热交换器提取出乙醇，得到含碱药液;

（11）将上述含碱药液加冰醋酸（同前技术标准）调pH值至5.0;

（12）将上述含酸药液加热至沸点;

（13）进行过滤;

（14）肉桂药液完全按上述工艺流程制作，将主、辅药液混合;