[发明专利]新的杂环化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 90108369.0 申请日: 1990-10-11
公开(公告)号: CN1051178A 公开(公告)日: 1991-05-08
发明(设计)人: 间濑年康;长冈均;近藤裕;富冈健一;山田利光 申请(专利权)人: 山之内制药株式会社
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;//;20900;28300)
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 吴小燕
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种杂环化合物和其药理学可接受的盐,其特征在于它具有下列分子式(Ⅰ):

其中:

l代表0或1;

m代表0、1或2;

n代表1或2,且1和n的总和为1或2;

R1代表氢原子、低级烷基、分子式为的基团,其中A是氧原子或硫原子或分子式为-SO2R4的基团;

R2代表氢原子或低级烷基;

R3代表氢原子或低级烷基;

R4代表具有选自下列基团的一个或多个取代基:分子式为-O-R7的基团、硝基、卤素原子、氰基、三卤代低级烷基、分子式为的基团(其中B是O或N-OH)、分子式为、分子式为的基团、低级烷基和芳烷基的被取代或未被取代的芳基、低级烷基、芳烷基、低级烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、分子式为的基团,环烷基或分子式为的基团;

R5和R6可以相同和不同,它们各自代表氢原子、低级烷基、芳烷基或芳基,或R5和R6与邻近的氮原子相结合而形成哌啶环、吗啉环或在哌嗪环的4位上被低级烷基或芳烷基可选择地取代的哌嗪环;

R7代表氢原子、低级烷基、芳烷基、具有一个或多个选自低级烷基和卤素原子的取代基的芳基、或酰基;

R8代表芳烷基,具有一个或多个选自低级烷氧基、低级烷基和卤素原子的取代基的芳基;分子式为的基团,羟基或低级烷氧基;

R9和R10可以相同或不同,其中之一是氢原子或低级烷基,另一个是氢原子、低级烷基、羧基、低级烷氧基羧基、芳基羰基、芳烷基羰基、分子式为的基团或分子式为的基团;和

R11和R12可以相同或不同,它们各自代表氢原子、低级烷基、芳烷基、芳基或环烷基、或R11和R12与邻近的氮原子相结合形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或哌嗪环的4位上被低级烷基或芳烷基可选择地取代的哌嗪环。

2、一种杂环化合物或它们的药理学可接受的盐,其特征在于它们具有下列分子式:

其中l、m、n、R2、R3和R8如权利要求1中所定义。

3、一种杂环化合物或它们的药理学可接受的盐,其特征在于它们具有下列分子式:

4、一种杂环化合物或它们的药理学可接受的盐,其特征在于它们具有下列分子式:

5、一种杂环化合物或它们的药理学可接受的盐,其特征在于它们具有下列分子式:

6、一种药物组合物或它们的药理学可接受的盐和药物学可接受的载体,其特征在于它包括有效量的权利要求1的杂环化合物。

7、一种药物组合物或它们的药理学可接受的盐和药物学可接受的载体,其特征在于它们包括权利要求3、4或5的杂环化合物。

8、一种制备分子式(Ⅰ)的杂环化合物和它们的盐的方法:

其中:

l代表0、1;

m代表0、1或2;

n代表1或2,且1和n的总和为1或2;

R1代表氢原子、低级烷基、分子式为的基团,其中A是氧原子或硫原子或分子式为-SO2R4的基团;

R2代表氢原子或低级烷基;

R3代表氢原子或低级烷基;

R4代表具有选自下列基团的一个或多个取代基:分子式为-O-R7的基团、硝基、卤素原子、氰基、三卤代低级烷基、分子式为的基团(其中B是0或N-OH)、分子式为分子式为的基团、低级烷基和芳烷基的被取代或未被取代的芳基、低级烷基、芳烷基、低级烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、分子式为的基团,环烷基或分子式为的基团;

R5和R6可以相同和不同,它们各自代表氢原子、低级烷基、芳烷基或芳基,或R5和R6与邻近的氮原子相结合而形成哌啶环、吗啉环或在哌嗪环的4位上被低级烷基或芳烷基可选择地取代的哌嗪环;

R7代表氢原子、低级烷基、芳烷基、具有一个或多个选自低级烷基和卤素原子的取代基的芳基、或酰基;

R8代表芳烷基、具有一个或多个选自低级烷氧基、低级烷基和卤素原子的取代基的芳基;分子式为的基团、羟基或低级烷氧基;

R9和R10可以相同或不同,其中之一是氢原子或低级烷基,另一个是氢原子、低级烷基、羧基、低级烷氧基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、分子式为的基团或分子式为的基团;和

R11和R12可以相同或不同,它们各自代表氢原子、低级烷基、芳烷基、芳基或环烷基、或R和R与邻近的氮原子相结合形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或哌嗪环的4位上被低级烷基或芳烷基可选择地取代的哌嗪环,其特征在于它包括:

(1)由下列反应式所表示的胺合成的重排反应:

其中R3、l、m和n如上所定义;

(2)由下列反应式表示的反应:

其中R3、R5、R6、l、m和n如上所定义;

(3)由下列反应式所表示的反应:

其中R3、l、m和n如上所定义,R13代表低级烷基、芳烷基或芳基;

(4)由下列反应式所表示的反应:

其中R3、R4、l、m、和n如上所定义;

(5)由下列反应式所表示的反应:

其中R3、l、m和n如上所定义,R14代表低级烷基、芳基或芳烷基;

(6)由下列反应式表示的反应:

其中R3、R4、l、m和n如上所述,X代表卤原子;

(7)由下列反应式表示的反应:

其中R3、l、m和n如上所定义,R15代表低级烷基,R代表不同于R15的低级烷基,R17代表卤素原子、与R15相同或与R16相同的基团,Y1和Y2可以相同或不同,它们各自代表卤原子或有机磺酸残基;

(8)由下列反应式表示的烷基化反应

其中R3、l、X、m和n如上所定义,R7代表低级烷基、芳烷基、酰基或可选择地具有一个或多个各自选自由低级烷基和卤素原子所组成的基团的取代基的芳基;

(9)由下列反应式表示的偶合反应:

其中R3、R11、R12、l、m、n如上所定义;

(10)由下列反应式所表示的烷基化反应:

其中R3、l、m、n和X如上所定义,R18代表低级烷基;

(11)由下列反应式所表示的反应:

其中R3、R4、l、m和n如上所定义;或

(12)由下列反应式所表示的反应:

其中R1、R2、R3、l和n如上所定义,m′代表1或2。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山之内制药株式会社,未经山之内制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/90108369.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top