[发明专利]新L-天冬氨酸或L-谷氨酸增甜剂制法

权利要求书

1、下式增甜剂及其生理适用盐制法：

式中R为下式酰基：

式中：

R₁为甲基，乙基，丙基，异丙基，苯基，甲氧基，乙氧基，三卤代甲基，氯或氯甲基；

R₂为氢或甲基，乙基或甲氧基；或

R₁和R₂与其连接碳原子一起形成3-6碳环烷基；

R₃为3-11碳烷基，3-7碳烯基，3-7碳环烷基，环烷基烷基，其中环烷基含3-6碳，烷基含1-3碳，苯基，苯基烷基，其中烷基含1-3碳，3-10碳烷氧基，3-6碳环烷氧基，其中与氧连接的第1碳相邻的两个位置可分别被1或2个甲基所取代，环烷基烷氧基，其中环烷基含3-6碳，烷氧基含1-3碳，苯氧基，苯基烷氧基，其中烷氧基含1-3碳；

n为1或2；

R′为下式基团：

式中Y和Z相同或不同，可为N或CH，而X选自CN，Cl，COCH₃，CONH₂，

其特征是其中包括以任意顺序将以下物质反应：

一方面是L-天冬氨酸或L-谷氨酸，其中β或α-羧基必要时可分别得到保护，和

另一方面是：

下式酸：

或其氯化物；

和式H₂N-R′胺；

R和R′如上定义；

反应的结果是借助L-天冬氨酸或L-谷氨酸的α-氨基和α-羧基建立起两个酰胺键；

并在必要时将这样得到的产物转化成其生理适用盐，如钠盐，钾盐，铵盐，钙盐或镁盐。

2、权利要求1的方法，其特征是对L-天冬氨酸中β-羧基或L-谷氨酸的γ-羧基预先进行保护的办法如下：

形成酯，特别是叔丁酯或苄酯;或形成酐，如下式：

其中氨基必要时成盐或得到保护。

3、权利要求1的方法，其特征是其中包括：

a）将L-天冬氨酸或L-谷氨酸与式（Ⅲ）胺反应制成（Ⅱ）氨基衍生物，如下式：

b）将a）步骤所得式（Ⅱ）氨基衍生物与式（Ⅳ）酰氯反应，如下式：

4、权利要求1的方法，其特征是其中包括：

a）将L-天冬氨酸或L-谷氨酸与式（Ⅳ）酰氯反应，如下式：

b）将所得式（Ⅴ）衍生物与式（Ⅲ）胺反应，如下式：

5、权利要求1-4的方法，其特征是：R₂可为氢或甲基或乙基。

或R₁和R₂与其连接碳原子一起形成环丙基，环丁基或环戊基;

R₃可为3-5碳正烷基，3-7碳支化烷基，3-7碳烯基，3-6碳环烷基，环烷基甲基或环烷基乙基，其中环烷基含3-6碳，苯基，苯基甲基，苯基乙基或苯基异丙基，3-6碳烷氧基，3-6碳环烷氧基，环烷基甲氧基，其中环烷基含3-6碳，苯氧基，苯基甲氧基或苯基乙氧基;

n和R′如上定义，

R₁可为甲基，乙基，苯基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，氯或氯甲基，