[发明专利]含新型硅烷衍生物的农药，杀虫剂和杀螨剂组合物

说明书

迄今已知具有杀虫、杀螨及杀线虫作用的生物活性物质的基本结构真可谓种类繁多，仅就其中几种最重要者而谈，就有磷酸衍生物，氯代烃，N-甲基氨基甲酸酯，环丙（烷）基羧酸酯以及苯甲酰脲等。但令人惊讶的是（仅有个别例外，见日本特许公开说明书昭60-123461），目前尚未见到以含有硅元素为基本骨架的具有杀虫、杀螨，杀线虫作用的化合物公开过[C.Worthing，《农药手册》，第7版，Lavenham1983;S.Pawlenko，《有机硅化合物》，编入《有机化学方法》（Houben-Weyl），卷ⅩⅢ/5，Georg    Thieme出版社，Stuttgart1980;R.Wegler，《植物保护剂及农药化学》，卷1，6及7，Springer出版社，Berlin1970，1981。对除莠剂领域来说，这也是同一现实，而在杀菌剂研究中，迄今只发现三唑杀菌剂采用了含硅的基本结构（EP-A68813）。

现在已经发现具有含硅基本结构的新型生物活性物质，它在杀虫剂，杀螨剂及杀线虫剂领域中具有有效的应用性能。

本发明涉及通式（Ⅰ）化合物及其各种光学异构体，以及它们的可能的混合物，

式中X＝CH₂或O，

R¹＝未被取代的或取代的吡啶基，或未被取代的或取代的嘧啶基，R²，R³＝（C₁～C₃）烷基，（C₂～C₈）烯基或R²和R³一起代表一个亚烷基链段，它们和硅原子共同形成一个未被取代的或被（C₁～C₄）烷基取代的四至六员杂环，

R⁴＝-H，-CN，-CCl₃-C≡CH，（C₁～C₄）烷基，F，

R⁵＝吡啶基，呋喃基，噻吩基，邻苯二甲酰亚胺基，二（C₁～C₄）烷基马来酰亚胺基，硫代邻苯二甲酰亚胺基，二氢邻苯二甲酰亚氨基，四氢邻苯二甲酰亚氨基，它们均可被取代，取代的苯基

或者

R⁴和R⁵-它们与桥联的碳原子共同形成一个必要时被取代的茚基，环戊烯酰基或环戊烯基。

作为必要时取代的吡啶基R¹或嘧啶基R¹最好为通式（A）或（B）的吡啶基或嘧啶基，

式中0≤m+n+o≤3，m，n，o则为0至2的数值。R⁶，R⁷，R⁸及R⁹各自独立地代表卤素，（C₁～C₄）烷基，（C₁～C₃）烷氧基，（C₁～C₄）囟代烷基或（C₁～C₃）囟代烷氧基，或者R⁶，R⁷，R⁸，R⁹中的两个相连，如果它们在邻位相互形成一个亚甲基二氧基，亚乙基二氧基或（C₃～C₅）亚烷基的话。

吡啶基（例如通式A）与通式Ⅰ中Si原子的结合位置（自由价）最好在吡啶基（N＝位置1）的2位或3位。嘧啶基（例如通式B）最好在2位或5位与硅原子连接。尤以m+n+o＝1或2的通式（A）或（B）的单取代或双取代的吡啶基或嘧啶基为佳，其中取代基（R⁶～R⁹）最好在对位或间位与硅原子结合。

R²和R³最好为一个（C₁～C₃）烷基，如甲基，乙基，异丙基及正丙基，或者

R²和R³一起代表一个（C₃～C₅）亚烷基链段，它和硅原子共同形成一个四至六员环，诸如硅环丁烷，硅环戊烷或硅环己烷。

R²和R³尤以甲基为宜。