[发明专利]具有抗过敏症和抗气喘活性的新的四环化合物的制备方法

权利要求书

1.制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中：Q表示氮原子或式＝CH-基团；

R¹和R²相同或不同，各自表示氢原或卤原子；

R³表示：

具有2至6个碳原子的，并且至少具有一个取代基的被取代的烷基，该取代基选自羟基、卤原子、其中R⁵和R⁶的定义如下所述的-NR⁵R⁶基团、其中R⁴表示一个氢原子或表示具有1至4个碳原子的烷基的-COOR⁴基团、其中R⁵和R⁶的定义如下所述的-OCONR⁵R⁶基团；一个式[CH₂CH₂O]_nCH₂R⁸基团，式中n是由1至3的一个整数的R⁸表示羟甲基、其中R⁴的定义如上所述的式COOR⁴基团或其中R⁵和R⁶的定义如下所述的式-CONR⁵R⁶基团；式-E-O-G-COOR⁴基团，其中：E表示具有2至6个碳原子的亚烷基；G表示具有1至3个碳原子的亚烷基，以及R⁴的定义如上文所述；R⁵和R⁶相同或不同，各自表示：

氢原子；

具有1至4个碳原子的未被取代的烷基；

具有3至7个环碳原子的环烷基；

苯基；

苄基；

2-二甲基氨基乙基；或

2-[4-(对，对’-二氟二苯甲基)哌嗪基]乙基；

或者R⁵和R⁶与和它们所连接的氮原子一起表示吗啉代基或4-对-氯二苯甲基哌嗪基团；其条件是当Q是CH＝时，则R³不是被其中R⁵和R⁶各是C_1-4烷基的NR⁵R⁶基团取代的烷基或被其中R⁵和R⁶与和它们相连接的氮原子一起表示吗啉代基的NR⁵R⁶基团取代的烷基，该方法包括使式(II)化合物：

其中R¹，R²和Q的定义如上所述与式(III)化合物反应：

                 R³-X    (III)

其中R³定义如上，X表示卤原子，然后，如果需要，将R³所表示的基团转化为R³定义中的任一其他基团。

2.按照权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备Q表示式＝CH-基团的式(I)化合物或其盐。

3.按照权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备R¹表示氢原子的式(I)化合物或其盐。

4.按照权利1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备R²表示氢原子的式(I)化合物或其盐。

5.按照权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备R³表示具有3至6个碳原子，并被羟基或式-COOR⁴基团所取代的烷基的式(I)化合物或其盐，其中R⁴的定义如权利要求1中所述。

6.按照权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件以制备R³表示式-CH₂CH₂-OCH₂CH₂OH或-CH₂CH₂OCH₂CH₂OCH₂CH₂OH的式(I)化合物或其盐。