[发明专利]含吡唑啉类化合物的农作物安全剂组合物及化合物的制法

说明书

在使用除草剂时，农作物可能会出现不希望发生的严重药害。特别是在农作物出苗后使用除草剂更需要设法避免可能发生的药害。

在使用除草剂时能使农作物免受伤害且不影响响除草剂本身除草效果的这一类化合物称之为“解毒剂”或“安全剂”。

据载，有许多化合物可用于这一目的(参见EP-A-152006和EP-A0174562)。

在德国专利申请号P-3808896.7中曾建议1-苯基-吡唑衍生物和1-(吡啶-2-基)吡唑衍生物作为安全剂。

在德国专利申请号P3923649.8(HOE 89/F235)中曾建议烷氧基吡唑啉可作为安全剂。

本发明的对象是含有式(I)所示的4，5-吡唑啉-3-羧酸酯衍生物的植物保护剂：

式中

X分别是卤素或卤代烷基，

n为1至3的整数，

R¹代表氢，烷基，环烷基，三烷基甲硅烷基，三烷基甲硅烷基甲基或烷氧基烷基，

R²和R³分别是氢、烷基、C₃-C₆-环烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧烷基、羟烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、可被取代的苯基、卤素或氰基，其中R²和R³可以与吡唑啉环上的5位碳原子形成一个环。

通式(I)包括所有可能的几何异构体和立体异构体。在通式(I)中卤素可以是氟、氯、溴或碘，烷基可以是直链、支链或环状烷基，烯基可以是直链或支链烯基，其中双键可在任意位置。炔基可以是直链或支链炔基，其中三键可在任意位置上。卤代烷基可以是一卤代或多卤代取代烷基。烷氧基烷基和羟烷基中可以是被烷氧基或羟基取代一次或多次的烷基。上面所列举的有关烷基的含义也适用于含烷基的烷氧基烷基，烷氧基羰基和烷基氨基羰基。

尤其受到关注的是含有式(I)所示化合物的本发明制剂：

式中

X分别是卤素或C₁-C₄卤代烷基，

n为1至3的整数，

R¹代表C₁-C₆-烷基，C₃-C₆-环烷基，三(C₁-C₄-烷基)-甲硅烷基，三(C₁-C₄-烷基)甲硅烷基甲基或(C₁-C₆-烷氧基)-C₁-C₆-烷基。

R²和R³分别代表氢，C₁-C₆-烷基，C₂-C₆-烯基，C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，C₁-C₆-卤代烷基，一或二(C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基，C₁-C₆-羟基烷基，(C₁-C₆-烷基)羰基，一或二(C₁-C₄-烷基)氨基羰基，氰基，卤素，(C₁-C₁₂-烷基)-氧基羰基，苯基，或者代表被一个或多个选自卤素，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄-烷氧基或氰基取代的苯基。

卤代烷基以三氟甲基，2-氯乙基，1，1，2，2-四氟乙基或六氟丙基较佳；卤素以氟、氯、溴较佳。

烷基以甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、戊基和己基异构体、环戊基和环己基较佳。

烯基以乙烯基、1-丙烯-1-基、1-丙烯-2-基、丁烯基、戊烯基和己烯基异构体较佳。

炔基以乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基较佳。

优选的是含有式(I)所示化合物的本发明制剂：

式中：

X分别为氟、氯、溴或三氟甲基、取代位置以在苯环上2位或4位为佳。

n为2或3，