[发明专利]杂环化合物

说明书

本发明涉及某些杂环化合物及其制备方法和作为除草剂的应用。

已知一些2-取代嘧啶化合物具有植物生长调节性能或除草性能。

东德专利说明书109170述及了某些2-烷基/链烯基/芳烷基/芳氧基嘧淀化合物，它们可用作植物生长调节剂，能够调节代谢和生长过程，例如促进生根和生长，促进结果和导致植物呈矮小的特征。

最近，一系列出版物记载了各种2-芳氧基或2-芳硫基嘧啶的除草性能，例如见欧洲专利说明书223，406A和249，708A以及日本专利说明书63258462A和63258463A。

现已发现，2位上带有取代的环烷氧基的嘧啶衍生物具有特别有用的除草活性，该类化合物是与先有技术的烷基和芳基氧基/硫基嘧啶在结构上和立体构型上完全不同的。

本发明提供了通式Ⅰ所示的化合物或带有当量无机或有机阳离子的通式Ⅰ化合物的羧酸盐，

式中n是1-6的一个整数;

m是0-2n+2的一个整数;

X表示氧或硫原子或亚硫酰或硫酰基;

R¹、R²和R³各自独立地表示氢或卤原子，甲酰基，氰基，羧基或叠氮基，或任意取代的烷基，链烯基，炔基，烷氧基，烯氧基，炔氧基，烷硫基，烯硫基，炔硫基，烷基羰基，烷氧羰基，氨基，氨氧基或二烷基亚氨氧基;

Z表示氢或卤原子，羟基或任意取代的烷氧基，烯氧基，炔氧基，环烷氧基，芳氧基，烷硫基，烯硫基，炔硫基，芳硫基，亚磺酰氨基，氨氧基或二烷基亚氨氧基;

Y表示卤原子，氰基或羧基，或任意取代的烷基，链烯基，炔基，烷氧基，烯氧基，炔氧基，烷硫基，烯硫基，炔硫基，芳氧基，烷基羰基或烷氧羰基。

烷基、链烯基或炔基基团或部分可以是直链或支链基团。烷基基团或部分通常含有1-12个碳原子，较好为1-6个碳原子，特别是1-4个碳原子。链烯基和炔基基团或部分宜含有2-12个碳原子，较好为2-6个碳原子，特别是2-4个碳原子。环烷基宜含有3-8个作为环成员的碳原子。

芳基或芳氧基或芳硫基中的芳基部分可以是有6-10个环成员的单一碳环或稠碳环。芳基或芳基部分宜为单一环系，较好为苯环。

杂环基宜为有5-10个，较好为5或6个环成员（其中1-3个可是选自氧、氮和硫原子的杂原子）的饱和或不饱和单一环系或稠环系。

R¹、R²、R³、Z和Y表示的基团可以是未取代的或取代的。存在取代基时，取代基可以是杀虫化合物的改性和/或发展中常采用的基团，特别是那些可保持或增强本发明化合物的除草活性、或导致作用持久性、土壤或植物穿透性或使该除草化合物具有其它所需性能的取代基。每一基团可有一个或多个相同或不同的取代基。

烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、烷羰基、烷氧羰基或环烷氧基的取代基可独立地选自一种或多种卤原子和烷氧基、烯氧基、羟基、烷硫基、烷硫酰基、烷亚硫酰基、亚烷二氧基、亚烷二硫基、卤代烷基和烷氧羰基，以及二烷亚氨氧基、任意取代的氨基、三烷基甲硅烷基、烷羰基、烷氧羰基、羰基、氰基、氰硫酰和任意取代的氨基羰基。对于基团Z，其表示的具体基团的取代基也可独立地选自芳基、芳氧基、芳硫基、芳羰基和杂环基。

芳基、芳氧基或芳硫基或杂环的取代基可独立地选自一种或多种卤素和硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、芳氧基、烷氧羰基和芳烷氧羰基。

氨基或氨氧基或氨基羰基中的氨基部分的取代基可独立地选自烷基、链烯基、芳基、烷氧基、氨基、一或二烷氨基、芳氨基、烷氧烷基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、羧烷基或烷羰基氨基、或氨基形成杂环的一个部分。

亚磺酰氨基的取代基包括任意取代的烷基、芳基或杂环基。

烷基或作为取代基或取代基的一部分的烷基宜含有1-4个碳原子，特别是1或2个碳原子。卤代烷基宜含有1-3个卤原子，优选的卤代烷基是三氟甲基。作为取代基的链烯基或炔基宜含有2-4个碳原子。芳基作为取代基时优选苯基。作为取代基的卤原子宜为氟、氯或溴原子。

通式Ⅰ化合物的羧酸盐包括与来自碱金属、碱土金属如钠、钾、钙和镁以及过渡金属如铜的无机阳离子形成的盐和与有机阳离子如烷基铵和烷基锍阳离子形成的盐。

n优选为3、4或5，以得到环戊基、环己基或环庚基，特别优的n是3或4。