[发明专利]新吡啶衍生物、含它们的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1、通式(Ⅰ)的新吡啶衍生物

其中：

Q表示硝基或氰基；和

X¹和X²各自分别表示氢或卤素或三氟甲基，低级烷基或烷氧基或硝基，它们连接到苯环的任何碳原子上。

2、选自下组的一种化合物：

1-苄基-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-（2-氟苄基）-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-（2-氯苄基）-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-（4-氯苄基）-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-（4-溴苄基）-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-（4-硝基苄基）-2-（硝基亚氨基）吡啶，

1-苄基-2-（氰基亚氨基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（2-氟苄基）吡啶，

1-（2-氯苄基）-2-（氰基亚氨基）吡啶，

1-（3-氯苄基）-2-（氰基亚氨基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（3-氟甲基苄基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（3-甲氧基苄基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（2-甲基苄基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（4-甲基苄基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（4-氟苄基）吡啶，

1-（4-氯苄基）-2-（氰基亚氨基）吡啶，

1-（4-溴苄基）-2-（氰基亚氨基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（2-硝基苄基）吡啶，

2-（氰基亚氨基）-1-（4-硝基苄基）吡啶和

2-（氰基亚氨基）-1-（2，6-二氯苄基）吡啶。

3、一种药物组合物，其中包括一种或多种式（Ⅰ）的吡啶衍生物（其中Q，X¹和X²定义如权利要求1）作为活性成分，与药物上通常使用的载体和/或添加剂相混合。

4、一种制备式（Ⅰ）新吡啶衍生物的方法，

其中：

Q表示硝基或氰基;和

X¹和X²各自分别表示氢或卤素或三氟甲基，低级烷基或烷氧基或硝基，它们连接到苯环的任何碳原子上，

其中包括：

a）在有机或无机碱的存在下，使式（Ⅲ）的（2-取代的氨基）吡啶衍生物

其中Q定义如上，与式（Ⅳ）的苄基卤化物反应，

其中X¹和X²定义如上，W为氯或溴，然后将得到的式（Ⅰ）的吡啶衍生物与作为付产物形成的式（Ⅴ）的异构化的吡啶衍生物分离开，

其中Q，X¹和X²定义如上;或

b）使溴化氰与通式（Ⅱ）的2-亚氨基吡啶衍生物进行反应，

其中X¹和X²定义如上，该式（Ⅱ）化合物可任意地通过用碱处理通式（Ⅵ）的吡啶翁盐就地制得，

其中X¹和X²定义如上，Y为卤离子，得到其中X¹和X²定义如上，Q表示氰基的式（Ⅰ）吡啶衍生物。

5、根据权利要求4方法a）的方法，其中包括使用式（Ⅳ）的苄基卤化物，其中W是溴，X¹和X²定义如权利要求4中式（Ⅰ）的定义。

6、根据权利要求4方法a）的方法，其中包括在有机碱的存在下，使式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）化合物进行反应，其中Q，X¹和X²定义如式（Ⅰ），W定义如式（Ⅳ）。

7、根据权利要求6的方法，其中包括使用三（低级烷基）胺作为有机碱。

8、根据权利要求4方法a）的方法，其中包括在无机碱的存在下，使式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）化合物进行反应，其中Q，X¹和X²定义如式（Ⅰ），W定义如式（Ⅳ）。

9、根据权利要求8的方法，其中包括使用碱金属碳酸盐作为无机碱。